Bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis: klasifikasi, deskripsi lengkap dari sediaan

  • Rehabilitasi

Bifosfonat adalah sediaan farmakologis dalam komposisi kimia yang mengandung ester asam fosfonat. Efek terapi utama obat adalah pencegahan keropos tulang yang diamati pada osteoporosis. Bifosfonat mengurangi risiko fraktur spontan yang khas dari patologi sistem muskuloskeletal ini. Obat ini digunakan untuk terapi patogenetik dan untuk pencegahan.

Setiap bifosfonat dicirikan oleh berbagai kontraindikasi. Dalam pelanggaran rejimen dosis atau akibat penggunaan jangka panjang, efek samping sistemik dan lokal sering terjadi. Hanya setelah serangkaian penelitian instrumental, dokter menyimpulkan bahwa disarankan untuk memasukkan bifosfonat dalam rejimen pengobatan..

Sedikit sejarah

Penting untuk diketahui! Dokter syok: "Ada obat yang efektif dan terjangkau untuk nyeri sendi." Baca lebih lanjut.

Awalnya, bifosfonat tidak disintesis untuk kebutuhan industri farmasi. Selain itu, lingkup aplikasi mereka belum dipertimbangkan selama hampir 100 tahun. Ester asam fosfonat diproduksi untuk pertanian. Pupuk mineral dibuat atas dasar mereka, air untuk irigasi bawah permukaan dilunakkan. Industri tekstil dan penyulingan minyak tidak melakukan tanpa bifosfonat dan masih aktif menggunakannya..

Pada saat yang sama, dokter dan apoteker berusaha mencari cara untuk memperkuat massa tulang. Terobosan di bidang ini adalah penemuan yang dibuat oleh Astley Cooper. Pada tahun 1824, dokter dan ahli bedah pengadilan Kerajaan Inggris ini mengajukan hipotesis tentang hubungan antara peningkatan kerapuhan tulang pada orang tua dan patologi tertentu yang berkembang dalam tubuh mereka. Penyakit ini ditemukan, sistematis dan menerima nama ilmiah di awal abad kedua puluh. Tetapi untuk menghilangkan osteoporosis, untuk mencegah komplikasi yang berbahaya pada waktu itu tidak memungkinkan.

Swiss Herbert Fleisch bereksperimen dengan senyawa kimia untuk waktu yang lama. Pada tahun 1968, ia menemukan bahwa ketika pirofosfat anorganik bersentuhan dengan cairan biologis, jumlah endapan kalsium yang secara signifikan lebih rendah. Agar enzim tidak secara agresif mempengaruhi pirofosfat, atom fosfor dalam molekulnya digantikan oleh atom karbon. Ini juga secara signifikan meningkatkan aktivitas biologis dari senyawa kimia..

Tetapi sebelum mensintesis persiapan farmakologis pertama berdasarkan bifosfonat, masih ada 30 tahun yang panjang. Pada 1995, setelah uji klinis yang panjang, produksi besar-besaran agen untuk pengobatan osteoporosis dimulai..

Mekanisme aksi

Bifosfonat masih aktif digunakan dalam pengobatan osteoporosis, meskipun ditemukan sejumlah kekurangan. Sebagai contoh, ditemukan bahwa obat meningkatkan kepadatan tulang, tetapi tidak membuatnya lebih kuat. Struktur jaringan tulang menjadi serupa dengan beberapa paduan logam - dengan dampak fisik tertentu, mereka pecah menjadi potongan-potongan kecil. Oleh karena itu, dalam skema terapeutik, selain bifosfonat, persiapan untuk memperkuat tulang disertakan.

Bifosfonat, atau difosfonat, adalah senyawa kimia yang disintesis secara artifisial yang dekat dengan struktur pirofosfonat. Zat ini bertanggung jawab untuk adhesi kalsium ke jaringan tulang. Tetapi tidak seperti pirofosfonat biologis alami, bifosfonat sintetis memiliki aktivitas klinis yang lebih tinggi. Mereka memiliki efek farmakologis yang lebih luas..

Dalam jaringan tulang yang sehat, proses metabolisme berlangsung dengan lancar, dan jika terjadi kerusakan, mekanisme kompensasi untuk memperbarui dan meregenerasi daerah yang rusak langsung hidup. Unit struktural utama jaringan tulang:

  • osteoblas - sel-sel tulang muda dengan diameter 15-20 mikron, mensintesis zat antar sel. Ketika matriks menumpuk, mereka terkurung di dalamnya dan menjadi osteosit;
  • osteoklas - sel raksasa berinti banyak yang menghilangkan jaringan tulang dengan melarutkan komponen mineral dan penghancuran kolagen.

Dalam tubuh manusia ada sekitar jumlah yang sama dari pemanfaat osteoklas dan pencipta osteoblas. Jika jumlah perusak mulai meningkat, maka terjadi apoptosis - proses kematian sel yang terprogram. Kalau tidak, ketidakseimbangan akan menimbulkan konsekuensi serius, salah satunya adalah osteoporosis. Bifosfonat merangsang penghancuran diri osteoklas, memulihkan keseimbangan alami sel-sel tulang. Setelah penetrasi ke dalam tubuh, mereka mengikat molekul kalsium yang menumpuk di jaringan tulang. Senyawa-senyawa kimia secara andal menyimpan unsur kecil, yang terpapar pada serangan osteoklas yang berlipat ganda secara terus-menerus. Tetapi, sebelum dihancurkan, bifosfonat sepenuhnya mengatasi tugas mereka - meningkatkan kepadatan tulang.

Bahkan masalah sendi yang "terabaikan" dapat disembuhkan di rumah! Hanya saja, jangan lupa untuk mengoleskannya sekali sehari..

Klasifikasi

Dalam klasifikasi internasional, bifosfonat dibagi menjadi dua kelompok besar tergantung pada struktur molekulnya, atau lebih tepatnya, kandungan molekul nitrogen dalam struktur kimianya. Untuk pengobatan osteoporosis, delapan senyawa utama digunakan, yang merupakan bahan aktif obat domestik dan analog struktural yang diimpor:

  • bebas nitrogen - clodronate, tiludronate, etidronate;
  • mengandung nitrogen - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • mengandung amino - Zoledronate, Ibandronate.

Obat-obatan bebas nitrogen adalah obat generasi pertama yang berfungsi sebagai dasar untuk perkembangan progresif lebih lanjut. Tetapi penggunaannya masih relevan dalam pengobatan osteoporosis. Menanamkan dalam jaringan tulang, bifosfonat bebas nitrogen diubah menjadi senyawa - analog ATP. Mereka menumpuk dalam konsentrasi tinggi dalam osteoklas dan secara signifikan mengurangi aktivitas destruktif mereka. Sebelum kehancuran akhir obat terjadi, ia berhasil mengembalikan sebagian ketidakseimbangan akibat penghancuran osteoklas.

Obat yang mengandung nitrogen ditandai oleh resistensi yang lebih besar terhadap sel agresor. Mereka secara stabil menahan serangan destruktif dari osteoklas, yang menjelaskan efek farmakologis mereka yang berkepanjangan. Bisfosfonat yang mengandung amino adalah obat generasi ketiga dengan efek toksik yang lebih sedikit pada organ dalam.

Kekurangan bifosfonat dalam pengobatan osteoporosisKarakteristik
Efek agresif pada sistem pencernaanDengan penggunaan obat yang berkepanjangan, kemungkinan mengembangkan tukak lambung dan gastritis sebagai akibat dari ulserasi selaput lendir meningkat
Kursus terapi panjangUntuk meningkatkan kepadatan tulang atau mencegah resorpsi mereka, perlu untuk mengambil bifosfonat selama 3-5 tahun, dan setelah pembatalannya, sebuah penurunan dalam hasil terapi diamati
Kemungkinan hanya pengobatan patogenetikObat menghilangkan efek osteoporosis, tetapi tidak dapat menghilangkan penyebabnya - gangguan metabolisme, mengurangi laju pembentukan osteoblas
Penyerapan bahan aktif yang rendahSetelah penetrasi ke dalam tubuh, 10% dari bifosfonat diserap. Bagian yang tidak teradsorpsi dengan cepat dievakuasi oleh ginjal
Kebutuhan akan obat-obatan lainBiasanya, dalam rejimen terapeutik, bifosfonat dikombinasikan dengan glukokortikosteroid dan sediaan kalsium. Ini secara serius meningkatkan beban farmakologis pada tubuh pasien.

Jenis-Jenis Bifosfonat

Ketika memilih obat untuk pengobatan osteoporosis, dokter bergantung pada hasil studi instrumental, tes darah dan urin umum. Ini memperhitungkan tahap penyakit, tingkat kerusakan jaringan, anamnesis dan usia pasien, penyebab resorpsi tulang. Preferensi diberikan pada obat-obatan dengan efek yang lebih lembut. Namun terkadang diperlukan cara yang lebih agresif untuk menekan serangan osteoklas dengan cepat.

Dalam pengobatan osteoporosis, obat-obatan berikut digunakan:

  • Klodronat. Ini menghambat osteoklas, mengurangi keparahan rasa sakit pada tahap akhir osteoporosis, mempertahankan kalsium dalam tulang, menurunkan konsentrasinya dalam sirkulasi sistemik. Clodronate juga diresepkan untuk mencegah perkembangan hiperkalsemia dan demineralisasi, yang memicu pembubaran jaringan tulang;
  • Tiludronate. Secara aktif merangsang mineralisasi, meningkatkan kepadatan tulang. Ini diresepkan untuk pasien untuk pemulihan cepat setelah patah tulang kompleks, pengobatan penyakit Paget, atau osteodistrofi, dengan kerapuhan tulang yang khas sebagai akibat dari gangguan proses metabolisme;
  • Etidronate. Difosonat bebas-nitrogen adalah prekursor obat-obatan modern untuk pengobatan osteoporosis. Ini juga digunakan dalam pengobatan rheumatoid arthritis, neoplasma ganas dan jinak, beberapa patologi ginjal. Membantu menghilangkan efek keracunan logam berat;
  • Alendronate. Menstabilkan proses metabolisme dalam tulang dan jaringan tulang rawan Penggunaan obat-obatan dengan Alendronate tidak menyebabkan demineralisasi tulang, yang secara aktif digunakan dalam perawatan wanita yang memasuki masa menopause alami;
  • Pamidronate Ini mencegah reproduksi osteoklas, mengurangi laju proses katabolik dan merangsang reaksi biokimia regeneratif;
  • Risendronate Bifosfonat ditandai dengan aktivitas klinis yang tinggi tanpa adanya efek toksik yang nyata pada tubuh. Risendronate sering menjadi pilihan pertama dalam pengobatan osteoporosis, diprovokasi oleh penggunaan glukokortikosteroid berkepanjangan;
  • Ibandronate Profilaksis yang efektif terhadap patah tulang belakang spontan. Memperlambat reproduksi osteoklas, mencegah resorpsi tulang, mempertahankan kalsium dalam struktur tulang.

Zoledronate menghambat resorpsi tulang, menginduksi apoptosis osteoklas. Oleh karena itu, obat ini diresepkan untuk osteoporosis progresif, ketika tujuan utama pengobatan adalah memperlambat dan menghentikan proses destruktif..

Kontraindikasi dan efek samping

Setiap obat ditandai dengan efek samping dan kontraindikasi tertentu untuk digunakan. Tetapi kesamaan sifat farmakologis memungkinkan kita untuk menggabungkan kondisi patologis di mana bifosfonat tidak ditentukan:

  • gagal ginjal akut dan kronis;
  • lesi ulseratif berulang pada lambung dan duodenum;
  • hipokalsemia, atau kekurangan kalsium dalam tubuh.

Kontraindikasi untuk pengobatan dengan obat ini adalah kehamilan, menyusui, dan intoleransi individu terhadap bahan aktif dan tambahan. Dalam kasus pelanggaran rejimen dosis atau ketika bifosfonat disimpan, reaksi yang merugikan dapat terjadi. Dari sistem pencernaan, gangguan pencernaan mungkin terjadi: mual, muntah, pembentukan gas berlebihan, diare atau sembelit, nyeri epigastrik. Gangguan neurologis dimanifestasikan oleh penurunan ketajaman visual, sakit kepala, pusing. Kasus aritmia jantung, fibrilasi atrium, dan perkembangan osteonekrosis sendi rahang dijelaskan. Kadang demam terjadi, diperumit oleh kedinginan, lemah, apatis, artralgia, nyeri otot. Gejala khas dari reaksi alergi lokal adalah pembengkakan dan kemerahan pada kulit, penampilan gatal dan ruam.

Nama obat kalsium bifosfonat

Bifosfonat adalah obat yang mengatur metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga disebut difosfonat, karena komposisi obat-obatan tersebut mengandung dua asam fosfonat (senyawa organik yang mengandung fosfor). Indikasi utama untuk penunjukan bifosfonat adalah osteoporosis, penyakit jaringan tulang yang disebabkan oleh gangguan metabolisme dan kekurangan kalsium dan dimanifestasikan oleh peningkatan kerapuhan tulang. Daftar obat-obatan dari kelompok bifosfonat, sifat farmakologisnya, nama dagang dan fitur aplikasi dapat ditemukan di bawah.

Biofosfat apa itu

Bifosfonat (kadang-kadang salah disebut biofosfat) baru-baru ini digunakan untuk pengobatan patologi sistem muskuloskeletal. Studi skala besar dari sifat farmakologis kelompok obat ini dilakukan hanya pada pertengahan abad kedua puluh, dan obat pertama yang mengandung difosfonat dan mampu menghentikan kerusakan tulang dirilis pada tahun 1990 (obat Fosamax).

Mekanisme utama aksi bifosfonat adalah apa yang disebut "pembekuan metabolisme". Jaringan tulang dalam tubuh manusia dibentuk oleh osteosit - sel-sel yang terjadi selama perkembangan tulang sebagai akibat dari pelepasan zat antar sel. Zat ini disebut matriks. Matriks ini disintesis oleh osteoblas - yang disebut sel-sel tulang "muda", yang kemudian disegel dalam zat antar sel, membentuk osteosit dewasa..

Metabolisme tulang dilakukan tidak hanya oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel raksasa yang mengandung sekitar 20 nukleus yang berjarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan penghancuran kolagen. Hasil dari peningkatan aktivitas osteoklas adalah penurunan dan penipisan jaringan tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam pengembangan osteoporosis..

Keadaan tulang yang sehat secara langsung tergantung pada proses metabolisme yang terjadi di dalamnya. Jaringan tulang terus diperbarui dengan bantuan sel-sel pembuat osteoblas dan antagonisnya - osteoklas, yang bertindak sebagai pemanfaat. Dalam tubuh yang sehat, jumlah sel-sel itu dan lainnya kira-kira pada tingkat yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini menyebabkan konsekuensi serius - osteoporosis.

    Efek farmakologis dari bifosfonat ditentukan oleh sifat-sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan penggabungan ke dalam jaringan tulang;
  2. penurunan sensitivitas tulang terhadap osteoklas;
  3. memperlambat proses pencucian kalsium dari jaringan tulang.

Indikasi untuk digunakan

    Indikasi utama untuk pengangkatan kelompok obat ini adalah:
  • osteoporosis;
  • deforming osteosis (osteitis);
  • patologi primer kelenjar paratiroid, di mana tingkat kalsium dalam darah naik dan produksi hormon yang mengatur metabolisme kalsium-fosfor dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis tidak sempurna);
  • penyakit lain yang disertai kehilangan tulang yang cepat (termasuk pasien berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bifosfonat dapat dibenarkan dalam pengobatan osteoporosis pascamenopause dalam kasus di mana pengobatan estrogen tradisional dikontraindikasikan. Terlepas dari kenyataan bahwa struktur hormon seks wanita dan bifosfonat sangat berbeda, mereka memiliki efek yang sama pada jaringan tulang: mereka memperlambat proses dekalsifikasi (pencucian kalsium).

Bifosfonat juga dapat digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kasus, obat dari kelompok ini termasuk dalam rejimen pengobatan untuk pasien dengan multiple myeloma yang dihasilkan dari kelainan dalam fungsi sel sumsum tulang plasma (kanker plasma). Dalam beberapa kasus, penggunaan obat ini dalam metastasis tulang dibenarkan, tetapi ketika memilih dosis yang efektif, harus diingat bahwa pasien tersebut memiliki peningkatan risiko osteonekrosis rahang..

Bisphosphonates bermanfaat dan berbahaya

Perawatan bifosfonat masih menjadi subjek penelitian, debat dan berbagai penelitian..

    Di antara keuntungan yang jelas dari obat ini dapat diidentifikasi:
  1. peningkatan kepadatan tulang;
  2. pengurangan risiko patah tulang (diamati pada 30-50% pasien);
  3. toleransi yang baik;
  4. hilangnya fungsi resorptif tulang.

Meskipun demikian, obat-obatan juga memiliki banyak kelemahan. Yang paling menonjol adalah efisiensi rata-rata (hanya sepertiga pasien yang berhasil mencapai dinamika positif), karena obat ini memiliki bioavailabilitas rendah - tidak lebih dari 25%. Dengan penggunaan jangka panjang, kemungkinan efek samping meningkat, jadi setelah 3-5 tahun perawatan, Anda perlu mencari alternatif.

Aturan Penerimaan

Kerugian penting lain dari bifosfonat adalah ketidaknyamanan penggunaan. Untuk menghindari kerusakan pada kerongkongan atas, pasien tidak boleh mengambil posisi miring dan horizontal selama 40 menit setelah meminum tablet. Anda tidak bisa makan dan minum sepuasnya. Anda perlu mengonsumsi bifosfonat dengan ketat saat perut kosong di pagi hari.

Statistik menunjukkan bahwa justru persyaratan untuk masuk inilah yang menyebabkan banyak orang melanggar rejimen pengobatan yang ditentukan atau berhenti minum obat. Pasien yang memerlukan pengobatan dengan bifosfonat harus menyadari bahwa ketidakpatuhan terhadap instruksi meningkatkan kemungkinan efek samping beberapa kali..

Bifosfonat dari generasi pertama, kedua dan ketiga

    Beberapa generasi obat dapat dibedakan:
  1. Obat generasi pertama - bifosfonat sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum aksi obat-obatan ini agak lebih sempit daripada nitrogen, namun demikian, efektivitas pengobatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi..
  2. Obat generasi kedua - bifosfonat atau diphosphonat yang mengandung nitrogen (alendronate, risedronate, pamidronate). Mereka dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan efisiensi tinggi..
  3. Obat generasi ketiga - bisphosphonate yang mengandung amina (zoledronate, ibandronate).

Daftar obat-obatan

Ketika memilih bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis, Anda perlu tahu tidak hanya namanya, tetapi juga beberapa fitur yang dapat memengaruhi efektivitas pengobatan..

Asam klodronik

Generasi pertama asam clodronic (disodium clodronate) mengacu pada korektor kartilago dan metabolisme tulang dan merupakan analog dari pirofosfat alami. Menekan aktivitas osteoklas, mengurangi konsentrasi kalsium dalam serum darah dan ekskresi kalsium dalam urin. Biaya solusinya adalah sekitar 5.000 rubel. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asam clodronic, bervariasi dari 9.000 hingga 11.000 rubel.

    Bifosfonat asam klodronik:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Asam alendronic

Obat yang paling populer dan terjangkau untuk pengobatan osteoporosis pascamenopause dan tidak spesifik. Biaya pengemasan 4 tablet 70 mg adalah sekitar 500 rubel.

    Bifosfonat Asam Alendronik:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Asam zoledronic

Obat ini dari kelompok inhibitor resorpsi tulang. Mengacu pada bifosfonat sangat efektif yang bekerja pada jaringan tulang. Persiapan berdasarkan asam zoledronic tidak mempengaruhi proses mineralisasi dan sifat mekanik tulang. Biaya liofilisat untuk persiapan solusi untuk pemberian infus adalah dari 5800 hingga 9100 rubel.

    Persiapan berdasarkan asam zoledronic:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Mengisap;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Asam Ibandronic

Mengacu pada bifosfonat generasi ketiga. Persiapan asam ibandronat (natrium ibandronat) efektif dalam osteoporosis, yang berkembang dengan latar belakang penyakit ganas. Biaya dari 4200 hingga 14000 rubel.

    Persiapan berdasarkan asam ibandronic:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Ketika memilih obat dari kelompok bifosfonat, perlu untuk memperhitungkan tidak hanya diagnosis awal, tetapi juga penyakit yang menyertai, karena hal ini memengaruhi penilaian risiko efek samping. Dalam kebanyakan kasus, obat-obatan ini dapat ditoleransi dengan baik, tetapi pada beberapa pasien sakit perut, ruam kulit, nyeri otot dan sendi tercatat..

Perlu juga diingat bahwa bifosfonat meningkatkan risiko peradangan dan kerusakan erosif pada lambung dan kerongkongan, oleh karena itu, Anda dapat menggunakan obat ini hanya di bawah pengawasan medis..

Penulis artikel: Sergey Vladimirovich, penganut biohacking rasional dan penentang diet modern dan penurunan berat badan yang cepat. Saya akan memberi tahu Anda bagaimana agar seorang pria berusia 50+ agar tetap modis, cantik dan sehat, bagaimana merasa berusia 30 pada usia lima puluh..

Bifosfonat paling efektif untuk pengobatan osteoporosis

Untuk pengobatan osteoporosis, bifosfonat adalah obat pilihan, mereka diresepkan sebagai pengobatan utama untuk penyakit ini. Mereka berhubungan dengan obat-obatan yang dapat memperlambat dan bahkan menghentikan keropos tulang, yang telah berulang kali dibuktikan oleh studi klinis internasional. Selain itu, penggunaan bifosfonat dalam patologi yang disertai dengan tulang rapuh dapat secara signifikan mengurangi risiko patah tulang..

Mengapa bifosfonat diresepkan untuk pengobatan osteoporosis

Untuk pengobatan osteoporosis, obat-obatan dari kelompok bifosfonat diresepkan, karena mereka memiliki kemampuan seperti:

  • secara selektif terakumulasi dalam tulang terutama di daerah kehancurannya;
  • mereka diserap oleh osteoklas dan menghambat aktivitas mereka dari dalam - mengganggu metabolisme, adhesi pada jaringan tulang, mempercepat kematian, mencegah pembentukan dan pematangan yang baru;
  • melindungi osteoblas dari kerusakan oleh kortisol dan glukokortikoid (Hidrokortison, Deksametason, Prednisolon dan analog);
  • tetap di tulang bahkan pada akhir perawatan.

Mekanisme utama kehilangan tulang dalam kepadatan mineral adalah peningkatan resorpsi (penghancuran) oleh sel-sel yang disebut osteoklas. Dalam hal ini, proses kebalikan dari osteosintesis (pembentukan matriks tulang baru) oleh osteoblas terganggu. Akibatnya, tulang menjadi rapuh, mudah patah ketika terpapar intensitas sedang atau lemah. Bifosfonat dapat menghambat semua proses ini..

Kami merekomendasikan membaca artikel tentang osteoporosis rahang. Dari situ Anda akan belajar tentang apa artinya penipisan tulang rahang dan apa yang mengancam, jenis dan gejala patologi, diagnosis osteoporosis dalam kedokteran gigi, yang tidak akan diobati. Dan ini lebih lanjut tentang suntikan pada osteoporosis.

Apa itu bifosfonat?

Struktur tulang tubuh manusia terus diperbarui, sementara dua jenis sel mendukung pengaturan diri. Osteoblas (diterjemahkan dari bahasa Yunani sebagai tunas, tunas) adalah sel-sel tulang baru yang ditemukan di daerah yang rusak dan dipulihkan. Osteoblas ditutupi dengan lapisan tulang muda yang terus berkembang.

Osteoklas mengangkat sel-sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memecah kolagen. Biasanya, jumlah osteoklas diatur oleh penghancuran dirinya sendiri, tetapi dengan berbagai kegagalan dalam tubuh, homeostasis terganggu dan melambat - sebagai akibatnya, osteoklas mulai menang atas osteoblas.

Aksi bifosfat ditujukan untuk menstabilkan homeostasis (pengaturan diri) dan mengembalikan rasio pemulihan dan penghancuran yang normal. Ketika dicerna, obat ini bertindak sebagai analog struktural dari pengatur metabolisme kalsium alami dan berkontribusi terhadap retensi kalsium dalam sel. Selain itu, sebagai hasil dari reaksi kimia bifosfonat dan kalsium, pengendapan garam kalsium dalam sendi dan jaringan lunak dicegah..

Setelah minum obat, molekul zat aktif berikatan dengan ion kalsium dan menembus ke dalam jaringan tulang, tempat mereka menumpuk. Akibatnya, aktivitas osteoklas ditekan, dan homeostasis dinormalisasi - karena ini, kepadatan mineral tulang dan kemampuannya untuk memperbaiki diri dipertahankan..

Referensi: pada abad XIX, ruang lingkup bifosfonat adalah industri minyak, teknik dan tekstil, di bidang pertanian mereka memainkan peran pelunak air untuk irigasi perkebunan jeruk. Deskripsi pertama dari karakteristik biologis BP diterbitkan pada tahun 1968, tetapi minat yang tulus pada dana kelompok ini muncul sekitar 20 tahun yang lalu sehubungan dengan pencarian aktif untuk penyembuhan osteopenia..

Indikasi untuk penggunaan bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis

Tanda utama osteoporosis adalah penurunan indeks T oleh densitometri menjadi -2,5 dan di bawahnya, sekelompok pasien yang direkomendasikan untuk meresepkan bifosfonat untuk pengobatan dan pencegahan osteoporosis juga termasuk:

  • wanita pascamenopause (satu tahun atau lebih telah berlalu dari menstruasi terakhir), pria berusia di atas 50, asalkan proses sekunder tidak termasuk;
  • pasien dengan patah tulang pinggul atau vertebra;
  • pasien, jika indeks T mereka adalah antara -1 dan -2,5, tetapi ada tanda-tanda fraktur khas di masa lalu atau risiko tinggi terjadinya mereka (misalnya, istirahat di tempat tidur atau hormon).

Pakar Endokrinologi

Terbukti bahwa pemberian Zolendronate dengan dosis 5 mg setiap dua tahun sekali dapat menjadi semacam vaksin terhadap kerusakan tulang bagi pasien pascamenopause..

Indikasi untuk digunakan

  • Indikasi utama untuk pengangkatan kelompok obat ini adalah:
  • osteoporosis;
  • deforming osteosis (osteitis);
  • patologi primer kelenjar paratiroid, di mana tingkat kalsium dalam darah naik dan produksi hormon yang mengatur metabolisme kalsium-fosfor dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis tidak sempurna);
  • penyakit lain yang disertai kehilangan tulang yang cepat (termasuk pasien berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bifosfonat dapat dibenarkan dalam pengobatan osteoporosis pascamenopause dalam kasus di mana pengobatan estrogen tradisional dikontraindikasikan. Terlepas dari kenyataan bahwa struktur hormon seks wanita dan bifosfonat sangat berbeda, mereka memiliki efek yang sama pada jaringan tulang: mereka memperlambat proses dekalsifikasi (pencucian kalsium).

Bifosfonat juga dapat digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kasus, obat dari kelompok ini termasuk dalam rejimen pengobatan untuk pasien dengan multiple myeloma yang dihasilkan dari kelainan dalam fungsi sel sumsum tulang plasma (kanker plasma). Dalam beberapa kasus, penggunaan obat ini dalam metastasis tulang dibenarkan, tetapi ketika memilih dosis yang efektif, harus diingat bahwa pasien tersebut memiliki peningkatan risiko osteonekrosis rahang..

Diharapkan hasil terapi obat dengan bifosfonat dalam pengobatan osteoporosis

Studi tentang efektivitas bifosfonat dalam berbagai bentuk osteoporosis telah dilakukan, sebagai hasilnya terbukti bahwa pengobatan mengarah pada pencegahan kerusakan tulang, meningkatkan kepadatannya, mengurangi kemungkinan patah tulang..

Postmenopause

Karena kurangnya estrogen setelah menopause di tulang, proses penghancuran dapat dipercepat dan / atau pembangunan yang baru dapat diperlambat. Jaringan tulang yang padat menipis, dinding-dinding pada substansi seperti spons diserap.

Penerimaan bifosfonat mengembalikan keseimbangan antara resorpsi dan pembentukan tulang, dan mengurangi kemungkinan fraktur tulang belakang dan tulang paha yang berbahaya hampir setengahnya. Efek ini dapat diperoleh setelah 3 tahun digunakan. Terbukti keamanan penggunaan obat-obatan selama 10 tahun.


Risiko absolut patah tulang belakang pada kelompok plasebo dan pengobatan dalam studi berbagai obat untuk pengobatan osteoporosis

Osteoporosis pada pria

Paling sering, penurunan kepadatan tulang terjadi setelah 50 tahun atau dengan latar belakang penyakit ginjal, paru-paru, usus, sistem endokrin. Sebelum memulai pengobatan, penting untuk menyingkirkan penyakit latar belakang atau melakukan terapi kompleks mereka..

Karena jumlah penelitian yang tidak mencukupi, hanya tiga bahan aktif yang direkomendasikan - zoledronate, alendronate dan risedronate. Mereka telah membuktikan keefektifannya dalam pencegahan fraktur panggul primer dan berulang, dan perkembangan disabilitas setelahnya..

Glukokortikoid

Muncul pada pasien yang membutuhkan hormon untuk jangka waktu yang lama (biasanya mulai 2,5 bulan). Jaringan tulang mereka kehilangan kekuatannya bahkan sebelum jumlah mineral berkurang. Glukokortikoid mengurangi umur sel pembangun dan meningkatkan aktivitas perusak tulang.

Bifosfonat memiliki efek profilaksis dan terapi. Adalah penting bahwa mereka dapat diberikan secara intravena dan mencegah pembentukan erosi dan bisul perut, kerongkongan, yang mungkin terkait dengan asupan hormon. Dianjurkan untuk menggunakan obat ini selama terapi glukokortikoid.

Instruksi untuk penggunaan

Penting untuk mengetahui bahwa bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis hanya diresepkan oleh dokter, pengobatan sendiri dalam kasus ini tidak dapat diterima dan dapat menyebabkan kerusakan kesehatan yang tidak dapat diperbaiki. Zat terapeutik yang membentuk BP dapat menyebabkan efek samping, sehingga harus diminum dengan benar.


Asam Zoledronic adalah agen yang sangat efektif yang secara selektif memengaruhi tulang. Hanya 1 suntikan per tahun sudah cukup untuk memperlambat depresi pada tulang. Selain itu, asam zoledronic memiliki daftar efek samping yang relatif singkat.

Obat-obatan diminum pada pagi hari dengan perut kosong, tanpa menggigit, tanpa mengunyah dan minum dengan air putih yang cukup. Kopi, jus buah, dan minuman susu mengurangi efektivitas obat hampir setengahnya. Untuk setidaknya satu jam setelah mengambil tablet, perlu untuk mempertahankan posisi tegak untuk menghindari efek traumatis pada selaput lendir esofagus dan lambung..

Sejalan dengan bifosfonat, disarankan untuk mengonsumsi kalsium dan / atau vitamin D, namun, Anda perlu mengingat interval 2-3 jam antara mengonsumsi obat yang berbeda. Pemberian BP intravena dilakukan secara perlahan, dengan metode tetes selama beberapa jam. Pemberian yang terlalu cepat dapat menyebabkan gagal ginjal akut, yang sangat berbahaya terhadap hiperkalsemia..

Apa yang harus dipertimbangkan sebelum meresepkan obat

Bifosfonat memiliki kontraindikasi, oleh karena itu, pasien harus diperiksa untuk mengetahui adanya penyakit tersebut:

  • penurunan laju filtrasi di ginjal di bawah 35 ml per menit;
  • intoleransi individu;
  • tukak lambung (bentuk intravena dapat digunakan);
  • kekurangan kalsium dan vitamin D dalam darah (sampai nilai normal dipulihkan) - persiapan dengan kandungannya diresepkan setidaknya 2 minggu sebelum bifosfonat;
  • kehamilan (tes wajib sebelum penggunaan dan kontrasepsi selama terapi);
  • peradangan akut di mulut atau rahang.

Peradangan akut di daerah rahang

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi untuk penggunaan bifosfonat adalah:

  • kehamilan dan menyusui;
  • usia hingga 18 tahun;
  • eksaserbasi penyakit pada saluran pencernaan;
  • gagal ginjal;
  • intoleransi individu.


Ibandronate-Teva mampu menurunkan tingkat kerusakan jaringan tulang ke tingkat usia reproduksi. Terutama direkomendasikan untuk wanita pascamenopause

Bahkan dengan mematuhi rejimen dosis dan rejimen dosis, efek samping obat dapat terjadi. Paling sering, berikut ini dicatat:

  • gastritis dan perdarahan lambung, nyeri di perut dan gejala dispepsia (perut kembung, sembelit);
  • sendi, otot dan sakit kepala yang periodik;
  • hipokalsemia;
  • reaksi alergi;
  • gangguan fungsi ginjal dan hati dengan penggunaan jangka panjang.

Konsekuensi yang paling parah adalah fibrilasi (desinkronisasi ritme jantung), osteonekrosis rahang, dan fraktur pinggul yang kurang. Risiko komplikasi tersebut berkurang secara signifikan dengan skema terapi yang dirancang dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Penting: selama perawatan, perlu dilakukan tes secara teratur untuk mengevaluasi efektivitas terapi dan memantau kondisi pasien. Pemantauan parameter laboratorium dilakukan sepanjang kursus terapi, yang bisa beberapa tahun.

Fitur perawatan

Salah satu masalah dengan penggunaan obat-obatan untuk osteoporosis adalah terapi jangka panjang. Jika obat perlu diminum bertahun-tahun, dan pasien tidak merasakan tanda-tanda perubahan, karena tidak ada gejala penyakit yang jelas, banyak orang menghentikan pengobatan sendiri.

Untuk ini, obat intravena diciptakan dengan pengenalan 1 kali per tahun (Aklast), per kuartal (Bonviva).

Total durasi penggunaan untuk sebagian besar adalah 3-5 tahun, setelah itu pasien terus mengambil hanya kalsium dan vitamin D3 selama enam bulan. Sepanjang kursus dan pada akhir setiap 9-12 bulan, dilakukan tes densitometri dan darah untuk penanda osteoporosis. Menurut hasil, ahli bedah ortopedi menyimpulkan bahwa perpanjangan terapi diperlukan.


Prosedur densitometri tulang

Kecocokan obat

Karakteristik yang terkait dengan interaksi obat adalah sebagai berikut:

  • dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid, BP meningkatkan efek iritasi pada mukosa gastrointestinal;
  • kombinasi BP dan loop diuretik secara signifikan meningkatkan risiko hipokalsemia dan hipomagnesemia - ada penurunan tajam kadar kalsium dan magnesium dalam tubuh;
  • agen antibakteri aminoglikosida meningkatkan efek toksik bifosfonat pada ginjal.


Zat aktif dari obat Aklast adalah asam zoledronic, yang menghentikan kerusakan tulang dan merangsang pembentukan osteoblas

Bifosfonat terbaik untuk osteoporosis di pasaran

Yang paling efektif untuk pengobatan osteoporosis adalah bisphosphonate yang dikenali yang mengandung nitrogen dalam molekul, ini termasuk: zoledronate, alendronate, ibandronate dan risedronate. Asam Clondronic (Bonefos) dan pamidronic (Pamirid) adalah obat bebas nitrogen, mereka digunakan dalam proses tumor.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Ini memiliki aktivitas terapi yang tinggi pada osteoporosis. Memiliki efek penghambatan yang jelas pada resorpsi tulang, mencegah patah tulang. Dengan penggunaan jangka panjang tidak melanggar pembentukan jaringan tulang baru dan mineralisasi, yang membedakannya dari alendronate dan risedronate. Ini diberikan hanya secara intravena tidak lebih dari 1 kali per tahun.

Pastikan untuk mengikuti diet dengan kalsium dan vitamin D dalam jumlah yang cukup atau / dan meminumnya dalam bentuk pil sampai kadar darah normal tercapai. Persiapan tersebut diresepkan sebulan sebelum injeksi dan terus berlanjut di masa depan.

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Ini meningkatkan metabolisme kalsium, mencegah kerusakan tulang kanselus, merangsang pembentukan jaringan tulang. Direkomendasikan untuk osteoporosis pikun dan pascamenopause untuk mengurangi risiko patah tulang belakang dan tulang paha.

Saat menggunakan alendronate, disarankan:

  • minum satu tablet penuh dengan 200 ml air minum (non-mineral);
  • jangan digabungkan dengan obat lain (interval setidaknya satu jam);
  • pilih satu hari dalam seminggu dan jangan mengubahnya selama perawatan;
  • setelah minum jangan makan, minum, jangan mengambil posisi horizontal selama setengah jam.

Ibandronate (Bonviva, asam ibandronic)

Ini memiliki efek selektif pada osteoklas dan tidak mengubah proses pembentukan jaringan tulang baru. Digunakan untuk osteoporosis dan tumor metastasis di tulang. Efektif untuk pengurangan primer dalam kepadatan mineral pada pasien usia lanjut dan kerusakan sekunder yang terkait dengan ketidakseimbangan hormon.

Tablet 150 mg diresepkan sebulan sekali. Penerimaan harus dijadwalkan untuk tanggal tertentu. Waktu optimal adalah pagi, segera setelah tidur malam. Prasyarat adalah bahwa makanan terakhir harus tidak lebih dari 6 jam sebelum digunakan, dan kemudian Anda tidak bisa makan satu jam dan minum (air bersih diperbolehkan). Injeksi intravena diberikan setiap tiga bulan sekali.

Jenis dan klasifikasi

Obat-obatan dibuat atas dasar dua PO3 fosfonat dan dapat ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak dengan cara yang berbeda, tetapi dengan hasil yang sama - penghancuran sel-sel osteoklas. Bifosfonat bebas nitrogen adalah obat generasi pertama, kemudian, obat yang mengandung nitrogen mulai dilepaskan. Obat-obatan modern didasarkan pada asam ibandronic dan zoledronic, tetapi belum menerima distribusi luas.

Obat-obatan berikut termasuk dalam daftar obat bebas nitrogen generasi pertama:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Sodium Etidronate (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporosis dapat menjadi penyakit independen atau berkembang dengan latar belakang patologi lain, tetapi selalu disertai dengan penipisan jaringan tulang dan peningkatan kerapuhannya.

Saat ini, bifosfonat yang mengandung nitrogen paling sering digunakan untuk osteoporosis:

  • Zoledronic acid - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Asam Ibandronic - Ibandronate, Bondronate, Bonviva;
  • Asam Alendronic - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Kunci keberhasilan pengobatan osteoporosis dengan bisfosfonat adalah permulaan yang tepat waktu, karena mencegah penyakit selalu lebih mudah daripada mengobati. Itulah sebabnya peran penting diberikan untuk pemeriksaan pencegahan dan penunjukan BF pada pasien dari kelompok berisiko tinggi untuk pengembangan osteoporosis dan patah tulang..

Kemungkinan komplikasi selama dan setelah pemberian

Obat-obatan hanya digunakan atas rekomendasi dokter dan di bawah kendalinya, terutama dengan pemberian intravena. Pasien harus benar-benar mengamati dosis dan waktu pemberian, interval antara penggunaan tablet dan makanan tidak boleh dilanggar. Hanya dalam kasus ini risiko komplikasi terapi dapat dikurangi.

Kemungkinan konsekuensi meliputi:

  • kerusakan ginjal - sebelum pemberian intravena, Anda perlu makan selama 3 jam dan membawa 0,5 ml air minum. Jumlah ini perlahan diminum setengah jam sebelum injeksi;
  • pelepasan kalsium yang dipercepat - membutuhkan pemantauan kandungannya dalam darah setidaknya 1 kali per bulan;
  • Fibrilasi atrium - sebelum memulai terapi, ahli jantung, EKG dengan adanya penyakit kardiovaskular dan untuk pasien usia lanjut harus dikonsultasikan;
  • sindrom seperti flu dengan pemberian intravena, lebih jarang dengan tablet. Paling sering memanifestasikan dirinya pada penggunaan pertama, parasetamol diresepkan untuk pencegahan atau pengobatan.

Reaksi merugikan semacam itu kurang umum:

  • penurunan jumlah sel darah merah, trombosit, sel darah putih dalam darah;
  • sakit kepala;
  • mengurangi atau meningkatkan sensitivitas terhadap rasa sakit, iritasi suhu;
  • pusing;
  • berjabat tangan;
  • gangguan tidur;
  • kegelisahan;
  • penurunan ketajaman visual;
  • sakit perut, mual;
  • mulut kering, stomatitis;
  • kurang nafsu makan, aftertaste yang tidak menyenangkan di mulut, perubahan rasa;
  • nafas pendek, batuk;
  • ruam kulit, gatal, berkeringat;
  • perubahan tekanan darah - hipotensi atau hipertensi;
  • denyut jantung lambat;
  • pegal-pegal, nyeri pada tulang dan sendi, kaku gerak, kejang otot;
  • kelemahan umum;
  • penampilan protein dan darah dalam urin, peningkatan urea dan kreatinin darah.

Nama dan bentuk rilis

Kelompok zat aktif yang terdaftar secara resmi di Federasi Rusia meliputi:

  • natrium alendronat;
  • asam zoledronic;
  • natrium ibandronate;
  • asam risedronic.

Obat-obatan termasuk generasi kedua dan ketiga dari bifosfonat yang mengandung nitrogen. Yang pertama adalah generasi bebas nitrogen:

Untuk penggunaan medis, obat-obatan tersedia dalam berbagai bentuk:

  • solusi injeksi,
  • tablet untuk pemberian oral;
  • liofilisat untuk persiapan larutan.

Berarti dibedakan oleh potensi antiresorptif karena berbagai cara mempengaruhi sel yang menghancurkan jaringan tulang. Perkembangan terakhir telah meningkatkan aktivitas komponen aktif dari 1 - 10 menjadi 10.000 atau lebih. Industri farmasi telah meluncurkan produksi preparat kombinasi, yang komposisinya diisi ulang dengan alfacalcidol, cholecalciferol. Tindakan ini dibenarkan oleh bukti yang dikumpulkan berdasarkan manfaat terapi kombinasi.

Biaya obat-obatan

Bifosfonat sangat efektif, tetapi beberapa dari mereka memiliki biaya yang agak tinggi..

Zat aktifObat dan hargaAnalog dan harga
Zoledronate rr (1 kali per tahun)Aklast 17 000 gosok., 8300 UAH.Zoledronic asam 2600 gosok., 680 UAH.
Alendronate 70 mg (1 kali per minggu) 4 TB.Fosamax 490 gosok., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 gosok., Alendra 130 UAH.
Solusi Ibandronate setiap 3 bulan sekaliBonviva 3100 gosok., 2200 UAH.Asam Ibandronic 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 kali per bulan 3 tb.Bonviva 1100 gosok., 1200 UAH.Asam Ibandronic 850 UAH.
Risedronate seminggu sekali 4 tb.Risendros 960 gosok., 330 UAH.Rizostin 420 gosok., 170 UAH.

Tingginya harga membuat pasien sulit mengambil pengobatan jangka panjang, terutama di usia tua, yang merupakan kategori utama pasien. Karena itu, jika tidak mungkin untuk membeli obat asli, dokter dapat menyarankan analog generik yang lebih murah.

Kami merekomendasikan membaca artikel tentang osteopenia dan osteoporosis. Dari situ Anda akan belajar perbedaan antara osteopenia dan osteoporosis, alasan untuk perkembangan patologi ini, serta diagnosis dan pengobatan osteopenia dan osteoporosis. Dan di sini adalah lebih lanjut tentang Prolia di osteoporosis.

Bifosfonat untuk pengobatan osteoporosis sangat diperlukan, karena hanya dengan mereka dapat mengerem dan bahkan menyembuhkan osteoporosis ditambahkan. Sangat penting dalam hal ini tidak hanya untuk memilih obat yang optimal, tetapi juga untuk menjalani terapi jangka panjang - sering setidaknya tiga tahun. Penting juga untuk mengikuti rekomendasi penggunaan untuk menghindari efek samping..

Harga dan analog

Biaya bisfosfonat dapat bervariasi dari 700 hingga 9000 rubel. Perbedaan yang sangat besar disebabkan oleh komposisi dan jenis obat. Bifosfonat bebas-nitrogen lebih murah daripada yang mengandung nitrogen. Obat yang paling populer tanpa nitrogen adalah Klobir, biayanya rata-rata adalah 3000 rubel. Analog adalah obat-obatan berikut:

Biaya mereka sedikit lebih rendah, sementara prinsip operasinya identik. Di antara persiapan yang mengandung nitrogen, Bondronat dalam permintaan khusus, biayanya 7000 rubel. Analoginya adalah:

Pilih alat yang serupa hanya bisa menjadi spesialis. Kontraindikasi dan efek samping dapat bervariasi, sehingga pengobatan sendiri tidak dianjurkan.

Video yang bermanfaat

Tonton video tentang tumor hipofisis:

  • Osteoporosis dan Prolia: petunjuk untuk pengobatan, bagaimana...
    Bagaimana Prolia membantu dengan osteoporosis. Indikasi untuk pengobatan dan kontraindikasi. Bagaimana cara pengobatan osteoporosis Prolia. Berapa kali memberi suntikan dan cara pemberian Prolia pada osteoporosis. Baca lebih banyak
  • Fitur dari pengobatan osteoporosis pada wanita yang lebih tua

Banyak pasien yang diresepkan untuk osteoporosis. Ini membantu memperlambat penyakit, serta untuk mengontrol proses perawatan ke dokter. Suntikan untuk perawatan tulang belakang dan tulang yang terkena lainnya pada wanita dilakukan di rumah sakit. Baca lebih banyak

Osteoporosis pinggul: gejala, derajat...

Osteoporosis pinggul dapat terjadi pada wanita dan pria. Gejalanya dimanifestasikan oleh rasa sakit. Ini terjadi difus dan nodular. Ada beberapa tingkat perkembangan penyakit. Perawatan termasuk senam, diet, obat-obatan, dan dalam hal kesia-siaan, penggantian sendi dengan endoprosthetics. Baca lebih banyak

Osteopenia dan osteoporosis: apa bedanya, perbedaan...

Ada satu hal yang sama antara osteopenia dan osteoporosis - penghancuran tulang. Hanya osteopenia yang merupakan tahap awal. Apa perbedaan di antara mereka? Apa perbedaan dalam perawatan? Baca lebih banyak

Osteoporosis rahang: penipisan tulang dalam kedokteran gigi...

Apa itu osteoporosis pada rahang. Betapa berbahayanya penipisan tulang rahang. Gejala osteoporosis rahang. Bagaimana kerusakan tulang ditentukan dalam kedokteran gigi. Akankah implan gigi membantu dengan osteoporosis? Baca lebih banyak

Osteoporosis - klinik di

Pilih di antara klinik terbaik berdasarkan ulasan dan harga terbaik dan buat janji
Keluarga

Klinik Pengobatan Oriental "Sagan Dali"

Moskow, ave. Mira, 79, hlm. 1
Riga

  • Konsultasi dari 1500
  • Diagnostik dari 0
  • Pijat refleksi dari 1000

0 Tulis ulasan Anda sendiri

Pusat Pengobatan Tiongkok "TAO"

Moskow, st. Ostozhenka, w. 8 hal. 3, lantai 1
Kropotkinskaya

  • Konsultasi dari 1000
  • Pijat dari 1500
  • Pijat refleksi dari 1000

0 Tulis ulasan Anda sendiri

Klinik "Your Health Plus"

Moscow, Orekhovy pr., 11, pintu masuk dari halaman (dari taman bermain)
Shipilovskaya

  • Konsultasi dari tahun 1850
  • Refleksi dari tahun 2000
  • Neurologi dari 500

0 Tulis ulasan Anda sendiri

Tunjukkan semua klinik di Moskow

Ulasan Aplikasi


Jika Anda membaca ulasan pasien tentang penggunaan bifosfonat dalam osteoporosis, Anda dapat melihat bahwa mereka sebagian besar positif - dana ini membantu mendapatkan bantuan tepat waktu untuk osteoporosis.
Obat-obatan ini sangat efektif, tetapi jika Anda sudah mempelajari pendapat dokter mengenai hal itu, Anda dapat memahami bahwa ini bukan obat mujarab universal, dan penting untuk menggunakannya dengan hati-hati..

Juga perlu mempertimbangkan semua kontraindikasi yang tersedia.

Meskipun demikian, narkoba sangat membantu, dan memberikan peluang untuk mencegah penyakit yang sangat serius.

Hormon pelutein melepaskan hormon agonis

Agonis hormon pelepas gonadotropin digunakan untuk pengebirian obat pada pasien kanker prostat..

  • kanker prostat lokal (jika tidak mungkin untuk melakukan pengobatan radikal atau sebagai tindakan non-adjuvant sebelum operasi atau terapi radiasi);
  • kanker lanjut secara lokal tanpa metastasis sebagai monoterapi atau terapi neoadjuvant dan adjuvant dalam kombinasi dengan pembedahan dan atau sinar;
  • kanker prostat metastatik.

Mereka bekerja pada sel hipofisis penghasil gonadotropin, merangsang sintesis hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) dan, karenanya, meningkatkan kadar testosteron selama beberapa minggu..

Saat menggunakan obat selama 3-5 minggu, LH dan FSH menurun, dan bersama mereka testosteron, ke tingkat ambang batas pengebirian (50 NG / dL).

Perwakilan - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin diindikasikan sebagai pengobatan paliatif untuk kanker prostat lanjut, ketika orchiectomy atau estrogen tidak cocok untuk pasien. Ini adalah inhibitor kuat sekresi gonadotropin dalam pengobatan berkelanjutan pada dosis terapi..

Leiprorelin dapat digunakan sebagai depot dengan dosis 3,75 mg setiap 4 minggu, 11,25 mg setiap 12 minggu, atau 30 mg setiap 24 minggu. Lupron harus diberikan secara intramuskular, dan Eligard secara subkutan.

Triptorelin diindikasikan untuk pengobatan simtomatik kanker prostat progresif yang tergantung hormon, bentuk metastasis dan terlokalisasi (alternatif untuk pengebirian bedah, untuk menekan sekresi testosteron).

Triptorelin adalah decapeptide sintetis, analog dari agonis GnRH. Ini mengurangi sekresi LH dan FSH, dan, karenanya, mengurangi kadar testosteron dan estrogen. Konsentrasi testosteron saat mengambil obat mencapai tingkat postcastration setelah 3 minggu.

Obat lain dengan efek dan indikasi yang serupa adalah Goserelin (Zoladex)

Dosis: 3,6 mg dan 10,8 mg implantasi subkutan. Dosis standar adalah 3,6 mg setiap 4 minggu atau 10,8 mg setiap 12 minggu.

Penurunan produksi testosteron menyebabkan penurunan ukuran kelenjar prostat dan mengurangi gejala yang terkait.

Obat ini diberikan dalam jumlah 50 mg dalam bentuk implan subkutan, yang dirancang untuk memberikan pelepasan histerelin terus menerus pada kecepatan nominal 50-60 μg / hari selama 12 bulan. Dosis yang disarankan - 1 implan secara subkutan setiap 12 bulan.

Hysterelin adalah inhibitor kuat sekresi gonadotropin.

Sifat farmakologis dan mekanisme aksi

Dari bab sebelumnya, Anda mengetahui bahwa bifosfonat adalah obat yang meningkatkan kesehatan tulang. Sudah waktunya untuk berbicara lebih rinci tentang mekanisme tindakan mereka. Sel-sel dalam tubuh kita memiliki kemampuan luar biasa untuk memperbarui dan merekonstruksi dari waktu ke waktu. Tidak terkecuali jaringan tulang. Keseimbangan struktur mereka secara konstan dipertahankan, di satu sisi, sel-sel osteoblas yang bertanggung jawab untuk pembangunan jaringan baru, dan di sisi lain, osteoklas yang bertanggung jawab atas penghancurannya..

Saya harus mengatakan bahwa sampai saat ini, para ilmuwan belum sepenuhnya mempelajari mekanisme memblokir penghancuran tulang menggunakan bifosfonat. Diketahui secara pasti bahwa zat-zat ini mampu mengikat ke area hidroksiapatit tulang, karena itu mereka dapat mengubah tikungannya dan pada saat yang sama mengurangi konsentrasi oxyproline dan fosfatase dalam darah..

Kadang-kadang obat BF dapat diresepkan dalam pengobatan bahkan penyakit seperti hernia atau tonjolan cakram intervertebralis, sebagai obat penghilang rasa sakit. Dan sedikit informasi lebih lanjut: bifosfonat dari osteoporosis telah digunakan sejak lama, tetapi sekarang mereka telah digunakan relatif baru untuk kanker.

Dalam tubuh manusia, pembentukan normal struktur tulang didukung oleh osteoblas - sel muda yang menghasilkan zat antar sel (matriks). Pada saat yang sama, osteoklas disintesis yang menghancurkan kolagen dan melarutkan dasar mineral jaringan tulang. Ketidakseimbangan antara kedua proses tersebut menyebabkan kerusakan tulang - hilangnya kepadatan.

Obat-obatan berbasis bifosfonat menggabungkan dua fosfonat dengan bantuan metabolisme yang disesuaikan dan kerja ion kalsium terkoordinasi. Saat digunakan, molekul-molekul komponen aktif dengan sengaja menembus fokus pembentukan tulang dan menekan efek osteoklas. Efek penyembuhan senyawa organik adalah karena afinitas untuk kristal pirofosfat, komponen utama dari matriks tulang. Fitur ini memungkinkan mereka untuk didistribusikan kembali di area yang bermasalah, mencegah perlekatan dan pematangan osteoklas.

Dengan menghambat resorpsi, zat memaksimalkan penyerapan kalsium. Karena itu, aktivitas kreatif osteoblas diaktifkan, pembentukan jaringan baru distimulasi, mikroarsitektur lapisan tipis dan padat tulang membaik..

Ketika diekskresikan, bifosfonat meninggalkan tubuh tidak berubah. Proses ini ditandai dengan penurunan cepat dalam plasma dan pelepasan lambat dari jaringan tulang.

Mekanisme kerja bifosfonat sudah jelas, sekarang tentang apa yang berlaku untuk mereka.

Bacaan yang disarankan: Skintigrafi tulang skeleton.

Etidronate

Ini adalah obat lain dari kategori bifosfonat nitrogen. Dia juga dikenal dengan nama "Xidiphon" dan "Pleostat." Oleskan obat ini dengan latar belakang hiperkalsemia paraneoplastik. Dasar dari obat ini adalah asam etidronik.

Etidronate diproduksi dalam bentuk tablet, dan, di samping itu, dalam bentuk larutan untuk infus, serta basis terkonsentrasi untuk persiapan sendiri larutan oral. Harganya dari empat ratus hingga lima ratus rubel.

Apa itu osteoporosis dan mengapa begitu penting untuk mengobatinya??

Osteoporosis adalah penurunan kepadatan tulang secara bertahap karena pencucian mineral, yang menyebabkan penurunan kekuatannya dan meningkatkan kerapuhan. Awalnya, sedikit penurunan kepadatan tulang (osteopenia) berkembang, dan kemudian menjadi keropos dan kompresibel, seperti spons. Pelanggaran struktur kerangka seperti itu sering menyebabkan patah tulang.

Tulang terdiri dari protein, kolagen dan kalsium - zat yang menjamin kekuatannya (lihat produk yang mengandung kalsium). Dalam hal terjadi ketidakseimbangan komponen yang terdaftar, cedera terjadi dalam bentuk retakan (fraktur leher femur) atau fraktur (fraktur kompresi vertebra tulang belakang). Beberapa pasien selama beberapa tahun bahkan tidak menyadari adanya kerusakan. Perkembangan penyakit dapat dicurigai dengan gejala-gejala berikut:

  • nyeri kronis terlokalisasi di lokasi fraktur;
  • pertumbuhan menurun, kelengkungan tulang belakang, beranda;
  • fraktur dengan aktivitas fisik minimal, jatuh dari ketinggian pertumbuhannya, yang terlokalisasi terutama di daerah tulang rusuk, paha, tulang belakang, kaki dan pergelangan tangan.
  • splicing tulang lambat.

Osteoporosis bukan hanya masalah medis, tetapi juga masalah sosial ekonomi yang mempengaruhi semua segmen populasi di seluruh dunia..

  • Fraktur leher femur lebih sering terjadi pada orang berusia 75-80 tahun; jenis patah tulang lainnya adalah karakteristik untuk anak usia 50-59 tahun dan menurun seiring bertambahnya usia.
  • Kehilangan kepadatan tulang 10% meningkatkan risiko patah tulang belakang 2 kali, leher femoralis 2,5 kali.
  • Pada 2050, patah tulang pinggul pada pria akan menjadi 310%, dan pada wanita 240% lebih dari sekarang.
  • Setiap 3 detik di dunia, fraktur yang dipicu oleh osteoporosis didiagnosis; kompresi fraktur tulang belakang - setiap 22 detik.
  • Sebagian besar pasien dengan risiko tinggi cedera terkait dengan peningkatan kerapuhan tulang (sekitar 80%), termasuk mereka yang sudah mengalami setidaknya satu patah tulang, tidak menyadari penyakit mereka dan tidak minum pil osteoporosis..
  • Mortalitas setelah fraktur leher femur pada kedua jenis kelamin meningkat dengan bertambahnya usia dan kemungkinan besar selama tahun setelah cedera dan sekitar 20%. Tujuan utama dalam pengobatan osteoporosis adalah pencegahan patah tulang, dengan mengurangi keropos tulang, meningkatkan kepadatannya dan memulihkan kekuatan tulang. Deteksi dini dan inisiasi pengobatan spesifik tepat waktu secara signifikan mengurangi risiko cedera dan komplikasi penyakit lainnya.

Penyakit ini menyerang sekitar 200 juta wanita di seluruh dunia;

  • satu dari sepuluh wanita berusia 60 tahun
  • kelima pada usia 70 tahun
  • dua dari lima setelah 80
  • dua dari tiga setelah 90.

Bagaimana efek sampingnya?

Komplikasi paling umum setelah minum obat adalah:

  • Dari saluran pencernaan: mukosa lambung dan duodenum teriritasi, radang lambung, perdarahan. Pasien sakit, perutnya sakit, perut kembung karena sembelit.
  • Sakit kepala manusia, sakit otot.
  • Sendi yang menyakitkan.
  • Disfungsi ginjal, hati diekspresikan.
  • Kekurangan kalsium dalam aliran darah.
  • Alergi diekspresikan.

Penting untuk diingat bahwa pengobatan sendiri itu mengancam jiwa, obat hanya diambil sesuai petunjuk dokter..

Jika diambil tanpa pengawasan medis, maka kondisi rumit akan menjadi parah. Fibrilasi jantung akan terjadi, di mana kontraksi jantung akan tidak sinkron. Juga akan ada osteonekrosis rahang atas dengan fraktur femur subrochanteric. Efek samping tidak diamati pada semua pasien. Kursus perawatan yang dipilih dengan baik dan kepatuhan terhadap obat-obatan akan membantu mencegah efek samping dan mengurangi komplikasi ke parameter minimum.


Jika osteoporosis tidak diobati, maka akan sulit bagi seseorang untuk bergerak

Sedikit sejarah

Awalnya, bifosfonat tidak disintesis untuk kebutuhan industri farmasi. Selain itu, lingkup aplikasi mereka belum dipertimbangkan selama hampir 100 tahun. Ester asam fosfonat diproduksi untuk pertanian. Pupuk mineral dibuat atas dasar mereka, air untuk irigasi bawah permukaan dilunakkan. Industri tekstil dan penyulingan minyak tidak melakukan tanpa bifosfonat dan masih aktif menggunakannya..

Pada saat yang sama, dokter dan apoteker berusaha mencari cara untuk memperkuat massa tulang. Terobosan di bidang ini adalah penemuan yang dibuat oleh Astley Cooper. Pada tahun 1824, dokter dan ahli bedah pengadilan Kerajaan Inggris ini mengajukan hipotesis tentang hubungan antara peningkatan kerapuhan tulang pada orang tua dan patologi tertentu yang berkembang dalam tubuh mereka. Penyakit ini ditemukan, sistematis dan menerima nama ilmiah di awal abad kedua puluh. Tetapi untuk menghilangkan osteoporosis, untuk mencegah komplikasi yang berbahaya pada waktu itu tidak memungkinkan.

Swiss Herbert Fleisch bereksperimen dengan senyawa kimia untuk waktu yang lama. Pada tahun 1968, ia menemukan bahwa ketika pirofosfat anorganik bersentuhan dengan cairan biologis, jumlah endapan kalsium yang secara signifikan lebih rendah. Agar enzim tidak secara agresif mempengaruhi pirofosfat, atom fosfor dalam molekulnya digantikan oleh atom karbon. Ini juga secara signifikan meningkatkan aktivitas biologis dari senyawa kimia..

Tetapi sebelum mensintesis persiapan farmakologis pertama berdasarkan bifosfonat, masih ada 30 tahun yang panjang. Pada 1995, setelah uji klinis yang panjang, produksi besar-besaran agen untuk pengobatan osteoporosis dimulai..

Terapi radiasi

Iradiasi membantu mengatasi nyeri tulang dan mencegah patah tulang patologis. Perawatan dilakukan dalam satu dari dua mode:

  • Anda dapat melakukan 1-2 prosedur selama dosis besar radiasi diberikan ke tulang. Ini nyaman bagi pasien, karena jumlah perjalanan ke klinik berkurang..
  • Skema lain melibatkan melakukan 5-10 sesi dalam dosis yang lebih kecil. Dalam hal ini, dosis total akan berubah menjadi sedikit lebih besar daripada pada kasus pertama, pada pasien seperti itu rasa sakitnya lebih jarang muncul dan ada kebutuhan untuk perawatan ulang..

Antiresorptif (mencegah penipisan tulang), usang

Kalsitonin

Kalsitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubel) adalah hormon tiroid dan digunakan untuk mengobati osteoporosis. Kalsitonin manusia rekombinan serta kalsitonin babi dan salmon disintesis dalam industri farmasi.

Efek samping: Dengan rute pemberian hidung, mimisan, pilek, iritasi mukosa, mual, atau muntah dapat terjadi. Saat menggunakan bentuk kalsitonin yang dapat disuntikkan, peradangan mungkin muncul di tempat injeksi.

Obat ini digunakan sebelumnya sebagai antiresorptif (mencegah resorpsi tulang). Dia memiliki basis bukti yang agak sederhana, agak mengurangi frekuensi patah tulang belakang dan menghilangkan rasa sakit akut yang terkait dengan patah tulang osteoporetik. Dalam beberapa tahun terakhir, informasi telah terakumulasi tentang peningkatan frekuensi onkopatologi yang baru terdaftar pada pasien yang menggunakan miokalik. Obat ini dihapus dari rekomendasi untuk pengobatan osteoporosis, yang tersisa di pasar sebagai sarana. Mengurangi rasa sakit pada patah tulang belakang dengan osteoporosis dan untuk pengobatan penyakit Paget.

Raloxifene (Evista)


Raloxifene adalah modulator selektif reseptor estrogen generasi kedua, disingkat SMER. Obat ini memiliki efek seperti estrogen dalam jaringan tulang, tetapi berperilaku seperti antiestrogen di endometrium. Ini memungkinkan Anda untuk mencegah kemungkinan efek sampingnya, termasuk risiko kanker.
Efek samping: Saat menggunakan Raloxifene, peningkatan keparahan hot flash mungkin terjadi; risiko trombosis, termasuk trombosis vena dalam dan emboli paru. Risiko reaksi buruk lebih mungkin terjadi selama empat bulan pertama penggunaan.

Sampai saat ini, efektivitas obat belum terbukti, juga belum terbukti mengurangi risiko patah tulang ekstravertebral..

Antiandrogen

Pada kanker prostat, antiandrogen, yang berikatan dengan reseptor androgen dan menghambat interaksinya dengan testosteron dan dehidrotestosteron, memiliki efek terapi positif. Karena monoterapi tidak efektif.

Antiandrogen murni dan steroid diisolasi.

Lebih disukai non-steroid, atau antiandrogen murni, karena mereka secara selektif berinteraksi dengan reseptor mereka dalam prostat dan tidak memiliki mekanisme antigonadotropik. Selain itu, reseptor androgen diblokir di hipotalamus, di lokus tempat produksi LnRH terjadi..

Ketika kanker prostat kastrasi-refraktori tidak digunakan.

Abiraterone diresepkan dalam kombinasi dengan prednisolon untuk perawatan pasien dengan kanker prostat yang resisten terhadap kastrasi selama atau setelah kemoterapi (Docetaxel).

Dosisnya 1000 mg satu kali sehari dalam kombinasi dengan prednison 5 mg dua kali sehari.

Abiraterone adalah penghambat biosintesis androgen.

Bicalutamide diindikasikan untuk pengobatan kanker prostat metastatik dalam kombinasi dengan agonis LHRH. Dosis standar - 50 mg oral 1 kali di pagi hari atau di malam hari.

Degarelix - antagonis selektif dari reseptor GnRH hipofisis, mengurangi produksi gonadotropin, LH dan FSH, karena testosteron diproduksi lebih sedikit.

Indikasi untuk digunakan - kanker prostat progresif tergantung hormon.

Degarelix efektif dalam mencapai dan mempertahankan testosteron pada tingkat pasca-pengebirian. Tidak seperti agonis GnRH, ini tidak menyebabkan peningkatan jangka pendek kadar testosteron; efek yang diinginkan tercapai dalam 1-3 hari masuk.

Dosis awal adalah 240 mg, diberikan secara subkutan (dalam bentuk 2 suntikan 120 mg pada konsentrasi 40 mg / ml). Dosis pemeliharaan 80 mg secara subkutan (pada konsentrasi 20 mg / ml) setiap 28 hari. Dosis pemeliharaan pertama diresepkan 28 hari setelah dimulainya pemberian.

Flutamide

Flutamide digunakan dalam kombinasi dengan agonis GnRH untuk mengendalikan kanker terbatas lokal pada tahap awal dan untuk pengobatan kanker metastasis, untuk pasien dengan ortoektomi bilateral. Dosis yang biasa adalah 250 mg setiap 8 jam..

Nilutamide tidak cocok untuk induksi pengebirian kimia, karena dengan memblokir mekanisme umpan balik untuk mengontrol sekresi testosteron, ia meningkatkan konsentrasinya. Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan pengebirian bedah untuk mengobati kanker prostat metastatik, dengan ada atau tidak adanya proses lokal, dalam kombinasi dengan pengebirian bedah atau farmakologis.

Dosis awal 300 mg sekali sehari, 30 hari, dosis pemeliharaan untuk nilutamide adalah 150 mg sekali sehari.

Pengobatan paliatif kanker prostat dengan metastasis.

Apalutamide menghambat translokasi nuklir dari reseptor androgen, mengikat DNA dan menghambat transkripsi.

Indikasi: terapi kanker prostat yang resisten terhadap hormon non-metastatik.

Osteoporosis - spesialis di Moskow

Pilih di antara para ahli terbaik dalam ulasan dan harga terbaik dan buat janji
Dokter

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskow, ave. Mira, 79, hlm. 1 (Klinik Pengobatan Oriental "Sagan Dali") +7
0 Tulis ulasan Anda sendiri

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskow, 1st Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medis)
+7

0 Tulis ulasan Anda sendiri

Klodronat

Nitrogen bisphosphonate, yang juga dikenal dengan nama "Bonefos" dan "Lodronate." Obat ini didasarkan pada asam clodronic. Alat yang disajikan mampu memperlambat resorpsi, yaitu proses resorpsi jaringan tulang. Obat ini mempengaruhi osteoklas, yang merupakan sel berinti banyak, yang pada gilirannya menyerap mineral dari jaringan tulang. Clodronate dilepaskan dalam bentuk kapsul, serta solusi. Solusi digunakan untuk penggunaan oral. Harganya berkisar dari satu hingga satu setengah ribu rubel. Nama-nama bifosfonat menarik bagi banyak orang.