Diklofenak: petunjuk penggunaan

  • Cedera

Diklofenak - obat dari kelompok NSAID, merupakan turunan dari asam fenilasetat. Dalam bentuk sediaan disajikan dalam bentuk garam natrium. Terdiri dari obat-obatan esensial.

Obat ini dibuat pada tahun 1956 dan pada awalnya digunakan dalam pengobatan penyakit reumatologis, memberikan efek analgesik dan anti-inflamasi yang kuat. Ruang lingkup obat secara bertahap diperluas: hari ini diklofenak banyak digunakan dalam traumatologi, operasi, neurologi, ginekologi, urologi, kedokteran olahraga, onkologi dan oftalmologi.

Komposisi, sifat fisiko-kimia, harga

Diklofenak tersedia dalam 6 bentuk sediaan: tablet untuk pemberian oral, supositoria rektal, salep eksternal dan gel, solusi untuk pemberian i / m dan tetes mata.

Zat utamaEksipienSifat fisikokimia.
Pengemasan. Harga.
LarutanNatrium diklofenak - 25 mg dalam 1 ml larutan atau 75 mg per 1 ampulnatrium metabisulfit, benzil alkohol, manitol, propilen glikol, air untuk injeksi, natrium hidroksida.Larutan transparan, tidak berwarna atau berwarna kuning muda dengan aroma benzyl alcohol.
3 ml ampul dan 5 ampul dalam paket kontur.
5: 35-45 rubel.
25, 50 dan 100 mg tabletNatrium diklofenak 25, 50 dan 100 mg per 1 tabletgula susu, sukrosa, tepung kentang, povidone, asam stearat.Tablet putih yang dilapisi enterik.
10 atau 20 tablet dalam kemasan blister. 30 tablet dalam kaleng yang terbuat dari polimer atau kaca gelap.
No. 20 untuk 100 mg: 33-35 rubel;
20 untuk 50 mg: 15-20 rubel.
Supositoria 50 atau 100 mgNatrium diklofenak 50 mg atau 100 mg per 1 supositoriagliserida semi-sintetis, alkohol setil.Supositoria putih atau putih-kuning memiliki bentuk silindris.
10 untuk 100 mg: 40-80 rubel.
Salep 1%Sodium diklofenak - 0,3 g per 30 g saleppolietilena oksida - 1500, dimexide, polietilena oksida - 400, 1,2-propilen glikol.Salep putih dengan aroma tertentu.
30 g salep dalam tabung aluminium.
50-60 gosok.
Gel 1 dan 5%Sodium diklofenak 10 atau 50 mg per 1 g gel.propilen glikol, etanol yang diperbaiki, carbopol, nipagin, trolamine, minyak lavender, air murniGel putih atau agak kekuningan dengan bau tertentu.
30 g gel dalam tabung aluminium
1% -35-90 rubel;
5% - 40 rubel.
Turun 0,1%Natrium diklofenak 1 mg per 1 ml tetesminyak jarak polyetoxylated, disodium edetate dihydrate, trometamol, mannitol, asam klorida (larutan 1M), benzalkonium klorida, air murni.Solusi transparan atau hampir transparan, kuning muda atau tidak berwarna.
5 ml dalam botol penetes khusus.
5 atau 6 lilin dalam kemasan kontur.
25-60 gosok.

efek farmakologis

Obat ini ditandai dengan efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik yang jelas. Dalam fokus peradangan, itu tanpa pandang bulu menghambat siklooksigenase 1 dan 2, mengurangi tingkat prostaglandin dan mengganggu sintesis asam arakidonat..

Dalam pengobatan penyakit rematik, efek terapeutik diklofenak berkontribusi terhadap penurunan yang signifikan pada gejala nyeri, kekakuan pada waktu pagi hari, pembengkakan sendi, yang secara signifikan dapat meningkatkan keadaan fungsionalnya..

Penggunaan obat setelah cedera atau pada periode pasca operasi dapat mengurangi edema inflamasi dan rasa sakit yang tidak nyaman.

Farmakokinetik

Dengan pengantar / m, konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 15-30 menit (dosis 75 mg). Setelah 3 jam, konsentrasi plasma obat adalah 10% dari maksimum. 99% terikat dengan protein plasma.

Dengan perawatan internal, penyerapan cepat dan sempurna terjadi, tetapi makanan memperlambat penyerapan hingga 1-4 jam.

Ketika dioleskan, sebagian diserap melalui kulit, bioavailabilitas mencapai 6%. Ketika menerima terapi lokal untuk perawatan sendi dalam cairan sinovial, konsentrasi yang lebih besar dari obat diamati daripada dalam plasma darah.

Pada konjungtiva dan kornea, mencapai konsentrasi maksimum 30 menit setelah berangsur-angsur, memasuki ruang anterior mata. Ketika dirawat dalam dosis terapi, itu praktis tidak memasuki sirkulasi sistemik.

Sekitar 65% dari obat yang diberikan dalam bentuk metabolit diekskresikan oleh ginjal, 1% diekskresikan tidak berubah, bagian yang tersisa diekskresikan dalam empedu sebagai metabolit.

Instruksi untuk penggunaan diklofenak menunjukkan bahwa ia masuk ke dalam ASI - ini harus dipertimbangkan ketika meresepkan pengobatan.

Indikasi

Larutan

Suntikan diklofenak digunakan untuk terapi jangka pendek nyeri berbagai etiologi dengan intensitas sedang:

  • sciatica, lumbago, neuralgia;
  • penyakit pada sistem muskuloskeletal: kerusakan rematik pada jaringan lunak, radang sendi rematik dan psoriatik, radang sendi remaja kronis, radang gout, spondilitis ankylosing, osteoartritis sendi dan tulang belakang;
  • algodismenorea;
  • penyakit radang panggul, termasuk. adnexitis;
  • sindrom nyeri pasca-trauma dengan fenomena inflamasi;
  • rasa sakit pasca operasi.

Supositoria dan tablet Diklofenak

Mereka digunakan untuk pengobatan simtomatik, yaitu, untuk mengurangi rasa sakit dan keparahan peradangan murni pada saat digunakan, tidak mempengaruhi perkembangan penyakit..

  • patologi sistem muskuloskeletal yang bersifat inflamasi dan degeneratif, termasuk psoriatik, reumatoid, artritis kronis remaja, ankylosing spondylitis, artritis gout, osteoartritis, tendovaginitis, bursitis;
  • nyeri, termasuk migrain, kanker, sciatica, ossalgia, lumbago, sakit gigi, arthralgia, neuralgia, myalgia, sciatica, kolik bilier dan ginjal, nyeri post-operatif dan post-traumatik;
  • algodismenorea;
  • penyakit radang panggul, termasuk adnexitis;
  • patologi infeksi dan inflamasi organ-organ THT yang timbul dengan nyeri, seperti otitis media, faringitis, radang amandel.

Selain itu untuk supositoria: demam yang menyertai ARVI dan flu.

Gel, salep diklofenak

  • patologi degeneratif dan inflamasi sistem muskuloskeletal yang dijelaskan di atas;
  • nyeri otot rematik dan non-rematik;
  • proses inflamasi pasca-trauma sistem muskuloskeletal dan jaringan lunak: dislokasi sendi, memar, kerusakan ligamen.

Tetes

  • penghambatan miosis selama operasi katarak;
  • peradangan setelah operasi pada organ penglihatan;
  • pengobatan dan pencegahan edema kistik makula retina setelah perawatan bedah katarak;
  • proses inflamasi non-infeksi: keratoconjunctivitis, konjungtivitis, erosi kornea, radang kornea dan konjungtiva setelah cedera, dll;
  • fotofobia setelah keratotomi.

Kontraindikasi

Semua bentuk dosis Diklofenak tidak diresepkan dengan adanya intoleransi terhadap iv utama atau tambahan, serta di hadapan hipersensitivitas terhadap NSAID lain..

Solusi diklofenak dikontraindikasikan dalam kondisi berikut

  • eksaserbasi lesi saluran pencernaan (erosif-ulseratif);
  • perdarahan gastrointestinal;
  • pelanggaran proses pembentukan darah;
  • "Aspirin triad" - intoleransi terhadap NSAID pada pasien dengan asma bronkial dan polip di hidung;
  • perubahan hemostasis, termasuk hemofilia;
  • anak-anak di bawah 18 tahun;
  • laktasi;
  • kehamilan.

Ini diresepkan dengan hati-hati dalam kondisi berikut: asma bronkial, anemia, gagal jantung kongestif, sindrom edematous, hipertensi arteri, gagal hati atau ginjal, penyakit radang usus, alkoholisme, penyakit saluran gastrointestinal erosif dan ulseratif (tanpa eksaserbasi), diabetes, divertikulitis, induksi porfiria, kondisi setelah operasi serius, usia tua, patologi sistemik jaringan ikat.

Kontraindikasi untuk penggunaan tablet

Semua kontraindikasi ditunjukkan untuk solusi, ditambah tambahan:

  • penyakit radang usus;
  • gagal ginjal atau hati yang parah;
  • kondisi setelah pencangkokan bypass arteri koroner;
  • 3 trimester kehamilan;
  • usia anak-anak hingga 6 tahun untuk tablet 25 mg, dosis lain dikontraindikasikan sampai 18 tahun;
  • intoleransi laktosa, defisiensi laktase, patologi penyerapan glukosa-galaktosa.

Kontraindikasi penggunaan supositoria diklofenak

Semua kontraindikasi ditunjukkan untuk solusi, ditambah tambahan:

  • wasir, proktitis pada tahap akut;
  • anak di bawah 16 tahun.

Kontraindikasi tambahan untuk penggunaan salep, gel

  • pelanggaran integritas kulit di lokasi penerapan gel;
  • riwayat serangan asma dengan salisilat dan NSAID;
  • 3 trimester kehamilan;
  • laktasi;
  • anak di bawah 6 tahun;

Gunakan dengan hati-hati jika terjadi gangguan perdarahan..

Kontraindikasi untuk penggunaan tetes mata

  • anak di bawah 2 tahun;
  • 3 trimester kehamilan, laktasi;

Dengan hati-hati: gangguan pembekuan darah, riwayat keratitis herpes, asma "aspirin", penyakit pencernaan pada tahap akut, pasien lanjut usia.

Dosis

Larutan

Injeksi dalam intramuskular. Dosis tunggal untuk pasien adalah 75 mg, yang sesuai dengan 1 ampul larutan. Administrasi yang berulang diijinkan tidak lebih awal dari 12 jam. Durasi penggunaan - 2 hari. Lebih lanjut, jika perlu untuk melanjutkan pengobatan, mereka beralih ke pemberian rektal atau oral obat.

Tablet

Ambil setengah jam sebelum makan, jika Anda membutuhkan efek terapi cepat. Dalam kasus lain, tablet diminum setelah atau selama makan tanpa mengunyah dan minum dengan air.

Pasien dewasa dan remaja: 25-50 mg dua kali tiga kali sehari (maks 150 mg setiap hari). Dengan timbulnya efek terapeutik, dosis dikurangi menjadi 50 mg per hari.

Dalam kasus rheumatoid arthritis remaja, dosis harian hingga 3 mg / kg berat badan.

Di masa kecil, dosis berikut harus dipatuhi:

  • 6-7 tahun: 25 mg 1 kali sehari;
  • 8-11 tahun: 25 mg 2-3 kali sehari;
  • 12-14 tahun: 25-50 mg 3-4 kali sehari.

Lilin

Dimaksudkan untuk pemberian dubur, sedalam mungkin, setelah tindakan buang air besar: 50 mg dua kali sehari atau 100 mg sekali sehari. Dosis maksimum untuk penggunaan sehari-hari adalah 150 mg. Durasi perawatan ditentukan secara individual.

Dengan migrain: 100-150 mg pada serangan pertama.

Supositoria diberikan secara keseluruhan tanpa memotong menjadi beberapa bagian ini dapat menyebabkan malabsorpsi.

Oleskan secara eksternal dengan tangan bersih, dengan lembut menyebar di area yang menyakitkan. Gel 1% - 2-4 g per penggunaan tunggal, gel 5% - hingga 2 g.

Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diberi obat tiga sampai empat kali sehari.

Untuk anak usia 6-12 tahun, 1% gel dioleskan ke kulit dalam dosis hingga 2 gram tidak lebih dari 2 kali sehari, 5% gel - hingga 1 gram untuk sekali pakai maksimum 2 kali sehari.

Durasi perawatan ditentukan secara individual.

Oleskan secara eksternal, 2-4 g, dalam lapisan tipis. Multiplisitas - tiga-empat kali sehari.

Tetes

Sebelum operasi, tanamkan dalam kantong konjungtiva, 1 tetes lima kali selama 3 jam. Setelah operasi pada periode awal - 1 tetes tiga kali, lalu - 1 tetes tiga kali-lima kali sehari.

Untuk penyakit lain: 1 tetes empat hingga lima kali sehari.

Perawatan saja, tidak lebih dari 28 hari.

Efek samping

Reaksi sistemik. Sebagai aturan, mereka adalah karakteristik untuk larutan dan tablet diklofenak, lebih jarang untuk supositoria dan bahkan lebih sedikit untuk salep, tetes dan gel.

Sistem pencernaan: lebih dari 1% pasien mengalami sakit perut, kembung, diare, gangguan pencernaan, sembelit, perut kembung, mual, tukak lambung. Lebih jarang - ikterus, darah dalam tinja, muntah, kerusakan kerongkongan, mulut kering, hepatitis, nekrosis hati, sirosis, pankreatitis, kolitis.

CNS: sakit kepala, pusing. Lebih jarang - gangguan tidur, depresi, kantuk, meningitis aseptik, kram, mimpi buruk, kecemasan.

Organ-organ indera: tinitus. Lebih jarang - diplopia, penglihatan kabur, gangguan rasa, gangguan pendengaran.

Kulit: ruam, gatal. Lebih jarang: eksim, alopesia, dermatitis toksik, urtikaria, eritema multiforme eksudatif, perdarahan ringan, peningkatan fotosensitifitas.

Sistem genitourinari: retensi cairan. Lebih jarang, proteinuria, oliguria, hematuria, nefritis interstitial, gagal ginjal akut.

Sistem hemopoietik: anemia, leukopenia, eosinofilia, purpura trombositopenik, trombositopenia, agranulositosis.

Organ pernapasan: bronkospasme, batuk, edema laring, pneumonitis.

CVS: peningkatan tekanan darah, gagal jantung kongestif, ekstrasistol, nyeri dada, serangan jantung.

Reaksi alergi: reaksi anafilaktoid, pembengkakan pada bibir dan lidah, vaskulitis.

Reaksi lokal

Dengan pemberian i / m: menyusup, terbakar, nekrosis aseptik, nekrosis jaringan adiposa.

Penggunaan supositoria: sekresi dubur mukosa bercampur darah, iritasi lokal, pegal saat buang air besar, reaksi alergi lokal.

Pengobatan tetes dapat menyebabkan mata terbakar, mengaburkan kornea, persepsi visual kabur, iritis.

Terapi salep atau gel - reaksi alergi pada kulit.

Overdosis

Mungkin dalam pengobatan tablet, solusi, supositoria: pusing, muntah, kesadaran kabur, sakit kepala, sesak napas. Anak-anak ditandai oleh mual, nyeri perut, kram mioklonik, perdarahan, muntah, disfungsi hati dan ginjal.

Interaksi Obat (untuk bentuk sediaan sistemik)

  • Meningkatkan konsentrasi plasma metotreksat, digoksin, litium, dan siklosporin.
  • Mengurangi efektivitas obat dari kelompok diuretik, meningkatkan risiko hiperkalemia.
  • Meningkatkan risiko perdarahan, terutama dari saluran pencernaan dengan pengobatan simultan dengan trombolitik.
  • Mengurangi keefektifan agen hipnosis, hipotensi, dan hipoglikemik.
  • Meningkatkan risiko efek samping NSAID lain..
  • Meningkatkan aksi obat yang menyebabkan fotosensitisasi.
  • Parasetamol meningkatkan efek samping nefrotoksik dari diklofenak.
  • Aspirin mengurangi konsentrasi plasma diklofenak dalam darah.
  • Cefamandol, cefotetan, cefoperazone, plicamycin dan asam valproat meningkatkan kejadian hipoprothrombinemia.
  • Obat siklosporin dan yang mengandung emas meningkatkan nefrooksisitas diklofenak.
  • Colzicin, ethanol, corticotropin, dan obat-obatan St. John's wort meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal.
  • Obat sekresi tubular meningkatkan toksisitas diklofenak.

Apakah diklofenak dimungkinkan dengan pengobatan berkelanjutan dengan obat lain, dokter yang merawat harus mengatakan, dengan mempertimbangkan semua risiko.

Diclofenac - pendapat dokter

Sebagian besar praktisi medis mencirikan diklofenak sebagai obat yang efektif dan bekerja cepat. Sementara itu, risiko kardiovaskular diklofenak lebih tinggi daripada "kerabat" lainnya dalam kelompok NSAID.

Semakin pendek masa pengobatan, semakin kecil kemungkinannya untuk mengembangkan efek samping negatif. Sangat penting untuk mematuhi dosis yang direkomendasikan, mempertimbangkan kontraindikasi dan tidak menggunakan pengobatan sendiri tanpa resep dokter..

Analog

Voltaren, Ortofen, Naklofen, Diklak, Diklovit, Diklogen, Dikloberl.

Diclofenac (Diclofenac)

Nama Rusia

Nama latin dari zat Diklofenak

Nama kimia

2- (2- (2,6-Dichlorophenylamino) phenyl) asam asetat (seperti garam natrium)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Diklofenak

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Diklofenak

Bubuk kristal dari putih kekuningan sampai krem ​​muda. Ini larut dalam metanol, larut dalam etanol, praktis tidak larut dalam kloroform, garam kalium larut dalam air.

Farmakologi

Ini menghambat siklooksigenase, sebagai akibatnya reaksi kaskade arakidonat tersumbat dan sintesis PGE terganggu2, PGF2alpha, thromboxane A2, prostasiklin, leukotrien, dan pelepasan enzim lisosom; menghambat agregasi trombosit; dengan penggunaan jangka panjang memiliki efek desensitisasi; in vitro memperlambat biosintesis proteoglikan dalam tulang rawan dalam konsentrasi yang sesuai dengan yang diamati pada manusia.

Setelah pemberian oral, itu sepenuhnya diserap, makanan dapat memperlambat laju penyerapan, tanpa mempengaruhi kepenuhannya. Cmaks dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Sebagai akibat dari pelepasan tertunda zat aktif Cmaks aksi berkepanjangan diklofenak dalam plasma darah di bawah apa yang terbentuk dengan diperkenalkannya obat kerja singkat; konsentrasi tetap tinggi untuk waktu yang lama setelah mengambil bentuk yang lama, Cmaks - 0,5–1 mcg / ml, waktu onset Cmaks - 5 jam setelah minum 100 mg diklofenak tindakan berkepanjangan. Konsentrasi dalam plasma secara linear tergantung pada besarnya dosis yang diberikan. Dengan a / m pengenalan Cmaks dalam plasma dicapai setelah 10-20 menit, dengan dubur - setelah 30 menit. Ketersediaan hayati - 50%; secara intensif mengalami eliminasi pra sistemik. Pengikatan protein plasma lebih dari 99%. Ini menembus dengan baik ke jaringan dan cairan sinovial, di mana konsentrasinya tumbuh lebih lambat, setelah 4 jam mencapai nilai yang lebih tinggi daripada dalam plasma. Sekitar 35% diekskresikan sebagai metabolit dengan tinja; sekitar 65% dimetabolisme di hati dan diekskresikan melalui ginjal sebagai turunan tidak aktif (kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah). T1/2 dari plasma - sekitar 2 jam, cairan sinovial - 3-6 jam; tunduk pada interval yang direkomendasikan antara dosis tidak terakumulasi.

Ketika dioleskan, itu menembus kulit. Saat ditanamkan ke mata, waktu onset Cmaks di kornea dan konjungtiva - 30 menit setelah berangsur-angsur, menembus ruang anterior mata, tidak memasuki sirkulasi sistemik dalam jumlah yang signifikan secara terapi.

Ini melemahkan rasa sakit saat istirahat dan selama gerakan, kekakuan di pagi hari, pembengkakan sendi, meningkatkan kemampuan fungsional mereka. Dalam proses inflamasi yang terjadi setelah operasi dan cedera, dengan cepat meredakan rasa sakit spontan dan rasa sakit selama gerakan, dan mengurangi edema inflamasi di lokasi luka. Pada pasien-pasien dengan polyarthritis yang menerima perawatan, konsentrasi dalam cairan sinovial dan jaringan sinovial lebih tinggi daripada dalam plasma darah. Ia lebih unggul dalam aktivitas antiinflamasi dibandingkan asam asetilsalisilat, butadion, ibuprofen; ada bukti keparahan yang lebih besar dari efek klinis dan toleransi yang lebih baik dibandingkan dengan indometasin; dengan rematik dan ankylosing spondylitis setara dengan prednison dan indometasin.

Penggunaan diklofenak

Penyakit sendi peradangan (rheumatoid arthritis, rematik, ankylosing spondylitis, arthritis gout kronis), penyakit degeneratif (deformasi osteoarthrosis, osteochondrosis), pinggang, skiatika, neuralgia, mialgia, penyakit jaringan ekstraartikular (tendovaginitis, bursitis, penyakit jaringan rematik) sindrom disertai oleh peradangan, nyeri pasca operasi, serangan gout akut, disalgomenore primer, adnexitis, serangan migrain, kolik ginjal dan hati, infeksi THT, pneumonia residual. Lokal - cedera tendon, ligamen, otot dan sendi (untuk menghilangkan rasa sakit dan peradangan selama terkilir, dislokasi, memar), bentuk lokal rematik jaringan lunak (penghilangan rasa sakit dan peradangan). Dalam oftalmologi - konjungtivitis non-infeksi, peradangan pasca-trauma setelah penetrasi dan cedera non-penetrasi bola mata, nyeri ketika menggunakan laser excimer, selama operasi melepas dan menanamkan lensa (pencegahan miosis sebelum dan sesudah operasi, pembengkakan sistoid dari saraf optik).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk NSAID lainnya), gangguan hematopoiesis dari etiologi yang tidak spesifik, tukak lambung dan duodenum, penyakit radang usus pada fase akut, asma "aspirin" bronkial, anak-anak (hingga 6 tahun), trimester terakhir kehamilan.

Batasan aplikasi

Gangguan fungsi hati dan ginjal, gagal jantung, porfiria, pekerjaan yang membutuhkan peningkatan perhatian, kehamilan, menyusui.

Kehamilan dan menyusui

Kategori tindakan janin FDA-C (kehamilan hingga 30 minggu).

Tindakan kategori FDA untuk janin - D (setelah 30 minggu kehamilan).

Efek samping dari zat Diklofenak

Gangguan gastrointestinal (mual, muntah, anoreksia, perut kembung, sembelit, diare), gastropati NSAID (kerusakan antrum dalam bentuk eritema mukosa, perdarahan, erosi dan bisul), erosi obat akut dan borok pada saluran pencernaan, gastrointestinal, gastrointestinal, gastrointestinal perdarahan usus, gangguan fungsi hati, peningkatan transaminase serum, hepatitis yang diinduksi obat, pankreatitis, nefritis interstitial (jarang sindrom nefrotik, nekrosis papiler, gagal ginjal akut), sakit kepala, tersandung saat berjalan, pusing, agitasi, insomnia, mudah marah, kelelahan, edema, meningitis aseptik, pneumonia eosinofilik, reaksi alergi lokal (eksantema, erosi, eritema, eksim, ulserasi), eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, eritroderma, bronkospasme, reaksi anafilaktik sistemik, termasuk rambut rontok), fotosensitifitas, purpura, hematopoiesis (anemia - hemolitik dan apla statis, leukopenia hingga agranulositosis, trombositopenia), gangguan kardiovaskular (peningkatan tekanan darah), gangguan sensitivitas dan penglihatan, kejang.

Dengan a / m pengenalan - pembakaran, pembentukan infiltrat, abses, nekrosis jaringan adiposa.

Saat menggunakan supositoria, iritasi lokal, keluarnya lendir dengan campuran darah, nyeri saat buang air besar.

Ketika dioleskan - gatal, eritema, ruam, terbakar, efek samping sistemik juga mungkin terjadi.

Interaksi

Meningkatkan konsentrasi dalam darah litium, digoksin, antikoagulan tidak langsung, obat antidiabetik oral (baik hipo- dan hiperglikemia dimungkinkan), turunan kuinolon. Meningkatkan toksisitas metotreksat, siklosporin, kemungkinan efek samping glukokortikoid (perdarahan gastrointestinal), risiko hiperkalemia dengan adanya diuretik hemat kalium, mengurangi efek diuretik. Konsentrasi plasma berkurang dengan asam asetilsalisilat.

Overdosis

Gejala: pusing, sakit kepala, hiperventilasi, kesadaran kabur, pada anak-anak - kram mioklonik, gangguan pencernaan (mual, muntah, sakit perut, perdarahan), fungsi hati dan ginjal.

Pengobatan: lavage lambung, pengenalan arang aktif, terapi simtomatik yang bertujuan menghilangkan tekanan darah, gangguan fungsi ginjal, kejang, iritasi saluran pencernaan, depresi pernapasan. Diuresis paksa, hemodialisis tidak efektif.

Jalur administrasi

Di dalam, di / m, di / di, dubur, lokal (kulit, berangsur-angsur ke dalam kantung konjungtiva).

Kewaspadaan Diklofenak

Dengan pengobatan yang berkepanjangan, studi berkala tentang formula darah dan fungsi hati, analisis tinja untuk darah gaib diperlukan. Dalam 6 bulan pertama kehamilan harus digunakan sesuai dengan indikasi yang ketat dan pada dosis terendah. Karena kemungkinan penurunan dalam laju reaksi, tidak dianjurkan untuk mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mekanisme. Seharusnya tidak diterapkan pada kulit yang rusak atau terkena, dalam kombinasi dengan ganti oklusif; kontak dengan mata dan selaput lendir.

Risiko komplikasi gastrointestinal

Risiko komplikasi gastrointestinal. Natrium diklofenak, seperti NSAID lainnya, dapat menyebabkan efek samping serius dari saluran pencernaan, termasuk perdarahan, ulserasi, dan perforasi lambung atau usus, yang bisa berakibat fatal. Komplikasi ini dapat terjadi kapan saja dengan atau tanpa gejala prediksi pada pasien yang menggunakan NSAID. Hanya 1 dari 5 pasien yang memiliki efek samping serius dari saluran pencernaan selama pengobatan dengan NSAID bergejala. Lesi ulseratif pada saluran pencernaan bagian atas, perdarahan besar atau perforasi yang disebabkan oleh NSAID diamati pada sekitar 1% pasien yang diobati selama 3-6 bulan dan sekitar 2-4% pasien yang diobati selama 1 tahun. Risiko komplikasi dari saluran pencernaan lebih tinggi dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, tetapi juga ada dengan terapi jangka pendek. Pasien usia lanjut memiliki risiko lebih tinggi terkena komplikasi gastrointestinal serius.

Sumber informasi

Risiko komplikasi tromboemboli

Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) dari European Medicines Agency (EMA) menyimpulkan bahwa efek obat yang mengandung diklofenak pada sistem kardiovaskular ketika digunakan secara sistemik (kapsul, tablet, bentuk injeksi) mirip dengan penghambat selektif COX-2, terutama ketika diklofenak digunakan dalam dosis tinggi (150 mg setiap hari) dan dengan pengobatan jangka panjang.
PRAC menyimpulkan bahwa manfaat menggunakan diklofenak lebih besar daripada risikonya, tetapi merekomendasikan untuk mengikuti tindakan pencegahan yang sama seperti ketika menggunakan inhibitor COX-2 untuk meminimalkan risiko komplikasi tromboemboli..

Pasien dengan penyakit kardiovaskular berat sebelumnya, termasuk dengan gagal jantung kronis, penyakit jantung koroner, gangguan serebrovaskular, penyakit arteri perifer, diklofenak tidak boleh digunakan. Pasien dengan faktor risiko (mis., Tekanan darah tinggi, kolesterol tinggi, diabetes, merokok) harus menggunakan diklofenak dengan sangat hati-hati..

Sumber informasi

Interaksi dengan zat aktif lainnya

Nama dagang

JudulNilai dari Wyszkowski Index ®
Voltaren ® Emulgel ®0,0614
Voltaren ®0,0582
Diklofenak0,0336
Ortofen ®0,0301
Duo Naklofen0,018
Diclovit ®0,0112
Dicloberl ® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac Acry ®0,0031
Diclofen0,0028
Diklofenakol0,0028
Naklof0,0027
Tablet yang dilapisi ortofena, 0,025 g0,0026
Diclofenac-ratiopharm0,0026
Diclofenac Sandoz ®0,0025
Diklo-F ®0,0025
Voltaren ® Cepat0,0025
Dicloran ®0,0023
Diclac ®0,0022
Rapten Cepat0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac Acre ® Retard0,0014
Sodium Diklofenak0,0013
Diclogen ®0,0013
Difen0,0013
Diclofenac (Ortofen ®)0,0011
Diclobene0,001
Rapten Duo0,001
Veral0,0009
Diclonate ® P0,0009
Diclomax ™0,0009
AKOS diklofenak0,0009
Voltaren ® Ofta0,0009
Retard diklofenak0,0009
Naklofen0,0008
Diclofenac (Biclopan)0,0007
Retard Diklofenak-Akrikhin0,0007
Teva diklofenak0,0007
Diclofenac Stada ®0,0007
Flotac0,0007
Diclofenac-Akrikhin0,0007
Diclofenac Elf0,0005
Injeksi ortofen 2,5%0,0005
Diclofenaclong ®0,0005
Diclonac0,0004
Diclofenac menghambat Obolenskoe0,0004
Kalium diklofenak0,0004
Argette Duo0,0004
Remethan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diclofenac-MFF0,0003
Sodium Diklofenak0,0003
Diclofenac-FPO ®0,0003
Revmavek0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Buffus diklofenak0,0003
Dorosan0,0003
Argette Cepat0,0003
Orthofer ®0,0002
Altpharm Diclofenac0,0002
Diclac ® Lipogel0,0002
Revodina memperlambat0,0001
Feloran memperlambat0,0001
Diclorium0,0001
Diclofenac-UBF0,0001
Orthoflex ®0,0001
SwissJet Duo0,0001
Penside0,0001
Diclomax ™ -250,0001
Diclomax ™ -500,0001
Dicloran ® SR0,0001
SwissJet0,0001
Diclofenac-Solofarm0,0001
Diclofenac-Eskom0
Flector0
Grindeks diklofenak0
Diclofenac Welfarm0
Nayatoks Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Seluruh hak cipta. Penggunaan materi secara komersial tidak diizinkan. Informasi ini ditujukan untuk para profesional medis..

Diklofenak dalam pengobatan nyeri

Sejak zaman kuno, hubungan rasa sakit dan peradangan telah diketahui. Dan hari ini, penghilang rasa sakit yang paling umum adalah obat yang memiliki efek antiinflamasi dan analgesik - obat antiinflamasi non steroid (NSAID).

Kisah penciptaan diklofenak

Prototipe NSAID modern adalah asam asetilsalisilat, yang pertama kali disintesis oleh ilmuwan muda Felix Hoffman pada akhir abad ke-19. Struktur kimia dan sifat-sifat asam asetilsalisilat menjadi titik acuan di mana wakil-wakil baru dari kelas obat-obatan ini dibuat (pada awalnya itu adalah adat untuk menunjuk mereka sebagai "seperti aspirin"). Tidak terlalu banyak efektivitas yang tidak memadai karena toksisitas asam asetilsalisilat dosis tinggi berfungsi sebagai insentif yang kuat untuk pengembangan NSAID yang baru, "non-salisilat". Pada tahun 1966, selama implementasi program untuk pengembangan obat antiinflamasi dengan sifat biologis yang ditingkatkan, lebih dari 200 analog asam 0-aminoasetat disintesis untuk membuat molekul dengan parameter yang diperlukan di laboratorium penelitian Geigi, di antaranya hasil yang paling menarik ditunjukkan oleh natrium diklofenak - garam natrium 0 - [(2,6 dichlorophenyl) amino] asam fenil asetat.

Awalnya, diklofenak digunakan terutama dalam pengobatan penyakit reumatologis, di mana kedua komponen itu penting: efek analgesik yang kuat anti-inflamasi dan kuat, tetapi, kemudian, lingkup diklofenak telah berkembang secara signifikan. Saat ini, diklofenak digunakan dalam pembedahan, traumatologi dan kedokteran olahraga (untuk kerusakan pada sistem muskuloskeletal, kerusakan jaringan lunak (memar, keseleo), untuk manajemen nyeri pasca operasi), dalam neurologi (untuk perawatan nyeri punggung, sindrom terowongan, migrain), ginekologi untuk dismenore, adnexitis, onkologi sebagai sarana tahap pertama anestesi untuk tangga WHO. Pemberian natrium diklofenak intramuskuler adalah metode yang efektif untuk memerangi kolik ginjal dan hati. Suatu bentuk dosis khusus diklofenak dalam bentuk tetes telah digunakan dalam oftalmologi. Dokter umum juga meresepkan diklofenak untuk berbagai sindrom nyeri (tabel 1).

Mekanisme kerja diklofenak

Efek analgesik diklofenak disebabkan oleh beberapa mekanisme. Mekanisme utama aksi diklofenak adalah penekanan siklooksigenase (COX) - enzim yang mengatur konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin - mediator peradangan, nyeri, demam [3].

Selektivitas Diklofenak dan COX

Pada awal 90-an abad kedua puluh, dua isoform dari enzim COX ditemukan - COX-1 dan COX-2. Sebagian besar efek positif NSAID (penekanan peradangan, nyeri, demam) berhubungan dengan penghambatan COX-2, dan perkembangan reaksi yang merugikan (terutama dalam bentuk lesi pada saluran pencernaan) berhubungan dengan penghambatan sintesis COX-1 [4].

Namun, ada sejumlah pengecualian untuk aturan ini. Itu menunjukkan bahwa COX-1 juga dapat memainkan peran dalam pengembangan proses inflamasi. COX-1 bersama dengan COX-2 diproduksi oleh membran sinovial pasien dengan rheumatoid arthritis (RA) [5]. Ini mungkin karena efektivitas yang lebih rendah dari COX-2 selektif dalam beberapa sindrom nyeri. Studi terbaru telah menemukan peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular dengan penggunaan inhibitor COX-2 yang sangat selektif [6].

Diklofenak menghambat kedua isoenzim COX, pada tingkat yang lebih besar COX-2. Penghambatan COX-1 dalam diklofenak lebih sedikit dibandingkan ibuprofen dan naproxen, dan oleh karena itu diklofenak lebih kecil menyebabkan kerusakan gastrointestinal. Pada saat yang sama, penghambatan COX-1 (walaupun kurang jelas daripada NSAID non-selektif) dapat menjelaskan efektivitas yang lebih besar dari diclofenac dibandingkan dengan inhibitor COX-2 selektif (meloxicam, celecoxib) dalam situasi di mana COX-1 juga terlibat dalam patogenesis penyakit ( misalnya dengan RA). Penghambatan COX-2 dalam diklofenak lebih sedikit dibandingkan dengan etoricoxib dan rofecoxib, yang mengarah pada penurunan risiko komplikasi kardiovaskular [6]. Efek seimbang dari diklofenak memberikan aktivitas terapi yang tinggi dengan toleransi pengobatan yang baik.

Mekanisme lain dari tindakan analgesik diklofenak

Selain penghambatan prostaglandin, mekanisme aksi diklofenak lainnya telah diidentifikasi. Dalam sebuah penelitian eksperimental, ditunjukkan bahwa natrium diklofenak dapat secara signifikan menghambat migrasi leukosit ke fokus peradangan [7]. Sampai batas tertentu, natrium diklofenak juga dapat mempengaruhi keseimbangan sitokin, mengurangi konsentrasi interleukin-6 dan meningkatkan kandungan interleukin-10 [8]. Perubahan dalam rasio produk-produk ini mendukung perlambatan dalam sekresi faktor anti-inflamasi. Penurunan produksi radikal oksigen bebas, yang terjadi di bawah pengaruh natrium diklofenak, juga dapat membantu mengurangi aktivitas proses inflamasi dan membatasi efek merusaknya pada jaringan [9].

Selain aktivitas anti-inflamasi yang nyata, natrium diklofenak juga memiliki potensi analgesik yang kuat, tidak terkait dengan efeknya pada inflamasi [10]. Ini memiliki efek kompleks pada berbagai mekanisme persepsi nyeri, memberikan penindasan yang efektif dari sindrom nyeri berbagai etiologi. Obat ini memiliki efek antinosiseptif sentral dan perifer..

Aktivitas analgesik sentral natrium diklofenak dimediasi oleh reseptor opioid, sebagaimana dibuktikan oleh fakta bahwa efek ini diblokir oleh nalokson [11]. Ini tampaknya terkait dengan efek natrium diklofenak pada metabolisme triptofan. Setelah pemberian obat di otak, konsentrasi metabolit triptofan meningkat secara signifikan, yang dapat mengurangi intensitas rasa sakit [12].

Efek antinociceptive lokal natrium diklofenak, tampaknya, tidak hanya terkait dengan penekanan sintesis prostaglandin, karena pada beberapa model eksperimental nyeri, penggunaan lokal inhibitor sintesis prostaglandin seperti indometasin dan celecoxib, tidak seperti natrium diklofenak, tidak memungkinkan untuk mencapai efek analgesik yang signifikan [ tigabelas]. Efek analgesik perifer natrium diklofenak tidak terkait dengan efek opioid, karena tidak dihilangkan dengan nalokson. Pada saat yang sama, penggunaan senyawa yang menghalangi pembentukan NO dan aktivasi guanylate cyclase menekan efek analgesik natrium diklofenak. Inhibitor dari berbagai jenis saluran kalium juga memberikan efek yang sama [13-16]. Dalam kultur sel serebelum tikus, natrium diklofenak meningkatkan aktivitas saluran kalium, meningkatkan keluaran kalium dari sel [17]. Hasil ini menunjukkan bahwa efek antinociceptive perifer dari natrium diklofenak dapat dikaitkan dengan aktivasi beberapa jenis saluran kalium, yang terjadi dengan partisipasi NO dan guanosine cyclomonophosphate (cyclo-GMP).

Dengan demikian, efek analgesik diklofenak mungkin karena efeknya pada berbagai tingkat dan patogenesis sindrom nyeri. Selain efek analgesik yang terkait dengan penurunan peradangan di daerah lesi karena penghambatan prostaglandin (COX-1 dan COX-2), diklofenak dapat mengurangi rasa sakit dengan mengurangi peradangan dan melalui mekanisme lain (menghambat migrasi leukosit ke fokus peradangan, mempengaruhi keseimbangan sitokin) pada saluran kalium pada tingkat perifer, dan juga mengurangi persepsi nyeri melalui mekanisme sentral (dengan meningkatkan sintesis prekursor serotonin (triptofan) di jaringan otak).

Indikasi untuk penggunaan diklofenak

Meskipun berbagai NSAID saat ini ada dan penciptaan dalam beberapa tahun terakhir dari kelas baru obat anti-inflamasi simptomatik (inhibitor COX-2 selektif), natrium diklofenak tetap menjadi obat yang paling populer di kalangan NSAID.

Penggunaan diklofenak dalam reumatologi

Sejak awal kemunculannya, diklofenak banyak digunakan dalam reumatologi. Fitur penting yang memungkinkan diklofenak untuk menggantikan obat lain dari kelompok NSAID, yang digunakan sebelumnya, adalah aktivitas analgesik dan analgesiknya yang tinggi, bersama dengan toleransi yang baik.

Efek diklofenak dimanifestasikan oleh penurunan durasi kekakuan pagi hari, penurunan rasa sakit (saat istirahat dan selama gerakan), penurunan pembengkakan, pembengkakan sendi, serta peningkatan kemampuan fungsional sendi, yang berkontribusi pada peningkatan rentang gerak. Diklofenak adalah obat pilihan untuk sebagian besar penyakit reumatologis, digunakan untuk mengobati penyakit rematik inflamasi dan degeneratif (radang sendi, artrosis, dll.).

Penggunaan diklofenak dalam praktik medis umum, ortopedi, traumatologi, kedokteran olahraga

Paling sering dalam praktek medis umum, ada pelanggaran sistem muskuloskeletal. Patologi sistem muskuloskeletal beragam dalam etiologi dan patogenesis. Nyeri pada kelompok lesi ini dapat disebabkan oleh trauma, proses degeneratif, peradangan, displasia, perubahan trofik (osteoporosis). Mekanisme perkembangan penyakit ini bisa bersifat inflamasi, mekanis, neurogenik, dll. Efek analgesik diucapkan dari diklofenak dengan nyeri sedang dan berat, proses inflamasi yang terjadi setelah operasi dan cedera, pemulihan nyeri dan nyeri spontan yang cepat selama pergerakan, dan pengurangan edema inflamasi pada tempat luka dibuat obat ini salah satu yang paling diperlukan untuk pengobatan gangguan pada sistem muskuloskeletal, yang ditemukan dalam praktik umum, ortopedi, traumatologi, kedokteran olahraga, neurologi.

Dalam pengobatan cedera ortopedi dan traumatis, bentuk pelepasan obat juga penting. Kemampuan untuk menggabungkan bentuk diklofenak lokal dan umum memungkinkan Anda untuk mencapai efektivitas maksimum sambil meminimalkan kemungkinan efek samping. Bentuk lokal diklofenak paling umum digunakan untuk penyakit jaringan ekstraartikular (tendovaginitis, bursitis, lesi rematik jaringan lunak), cedera tendon, ligamen, otot, dan sendi. Bentuk umum, seperti tablet, supositoria, solusi injeksi,? - untuk cedera masif (cedera kombinasi dan gabungan, kondisi pasca operasi, cedera kepala, patah tulang besar, dll.).

Penggunaan diklofenak dalam neurologi

Diklofenak banyak digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam praktik neurologis. Diklofenak diindikasikan untuk pengobatan nyeri punggung akut, dengan sindrom terowongan (sindrom terowongan karpal, sindrom kanal kubital, dll.), Dengan migrain.

Durasi penggunaan dan rute pemberian obat tergantung pada intensitas sindrom nyeri. Pada sindrom nyeri sedang yang tidak membatasi kemampuan motorik pasien, aplikasi untuk area nyeri (otot spasmodik) gel dan salep yang mengandung natrium diklofenak dimungkinkan selama 7-10 hari. Dalam kasus rasa sakit yang hebat, secara signifikan membatasi pergerakan pasien di dalam ruangan, rute injeksi natrium diklofenak digunakan selama 3-7 hari, dengan transisi ke bentuk oral di masa depan [18]. Ada laporan efisiensi phonophoresis dengan diklofenak yang lebih tinggi dibandingkan dengan penggunaan bentuk salep obat [19].

Penggunaan diklofenak dalam ginekologi

Kemampuan untuk menghilangkan rasa sakit dan mengurangi keparahan kehilangan darah pada dismenore primer memungkinkan penggunaan diklofenak dalam praktik ginekologi [20]. Pada dismenore primer, dosis harian dipilih secara individual; biasanya 50-150 mg. Dosis awal harus 50-100 mg; jika perlu, untuk beberapa siklus menstruasi dapat ditingkatkan menjadi 150 mg / hari. Diklofenak harus dimulai ketika gejala pertama kali muncul. Tergantung pada dinamika gejala klinis, pengobatan dapat dilanjutkan selama beberapa hari. Diklofenak juga dapat digunakan untuk penyakit radang panggul, termasuk adnexitis.

Dosis dan pemberian: bentuk sediaan mana yang harus dipilih?

Keuntungan yang tak diragukan dari diklofenak adalah berbagai bentuk sediaan, termasuk tablet (tindakan cepat dan terbelakang), solusi untuk pemberian parenteral, supositoria, serta bentuk yang digunakan untuk terapi lokal: salep, krim, gel, semprotan, yang membuatnya nyaman untuk memilih dosis dan metode individual penggunaan obat pada pasien yang berbeda. Kemampuan untuk menggabungkan berbagai rute pemberian pada pasien yang sama mengurangi risiko reaksi yang merugikan.

Tablet diklofenak

Tablet bentuk diklofenak tersedia dalam berbagai dosis (tabel 2). Dosis dan metode pemberian obat untuk setiap pasien diatur secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit. Dosis rata-rata yang disarankan untuk orang dewasa adalah 100-150 mg / hari. Dosis harian maksimum diklofenak adalah 200 mg. Dalam kasus penyakit yang relatif ringan, serta untuk terapi jangka panjang, dosis harian 75-100 mg sudah cukup. Dosis harian harus dibagi menjadi beberapa dosis tunggal. Jika perlu, lakukan tindakan pada nyeri malam hari atau kekakuan di pagi hari selain mengonsumsi obat di siang hari, Anda dapat meresepkan diklofenak dalam bentuk lilin sebelum tidur; sedangkan dosis harian tidak boleh melebihi 150 mg. Setelah mencapai efek klinis, dosis dikurangi hingga minimum, mendukung.

Anak-anak berusia 6 hingga 15 tahun (inklusif) hanya diresepkan 25 mg tablet. Dosis harian adalah 0,5-2 mg / kg berat badan (dalam 2-3 dosis, tergantung pada tingkat keparahan penyakit).

Remaja berusia 16 hingga 18 dapat diresepkan tablet 50 mg. Tablet harus dicuci dengan banyak cairan, sebaiknya sebelum makan. Tablet tidak dapat dibagi atau dikunyah.

Diklofenak dalam bentuk tablet aksi-tertunda

Suatu bentuk khusus dari obat ini adalah diklofenak dalam bentuk tablet pelepasan berkelanjutan. Sebagai hasil dari pelepasan lambat dari zat aktif ketika mengambil bentuk natrium diklofenak terbelakang, efeknya terjadi kemudian, tetapi bertahan untuk waktu yang lebih lama. Fitur farmakokinetik yang ditunjukkan memungkinkan untuk mengurangi jumlah dosis obat untuk pasien (1-2 kali sehari, bukan 3-4 kali sehari) sambil mempertahankan konsentrasi tinggi obat yang stabil dalam fokus peradangan. Ini membuatnya lebih disukai untuk menggunakan diklofenak dalam bentuk terbelakang ketika pemberian obat jangka panjang diperlukan (untuk sindrom nyeri kronis, terutama dalam praktik reumatologis).

Dosis awal yang disarankan untuk orang dewasa adalah 75 mg, yaitu 1 tablet retard per hari. Dosis yang sama digunakan pada kasus penyakit yang relatif ringan, serta untuk terapi jangka panjang. Dalam kasus di mana gejala penyakit paling menonjol di malam hari atau di pagi hari, disarankan untuk meresepkan tablet retard di malam hari..

Tablet harus ditelan utuh, sebaiknya dengan makanan. Jika Anda perlu meningkatkan dosis, digunakan 1-2 tablet diklofenak tambahan 25 mg. Dosis harian maksimum adalah 200 mg.

Saat ini, perusahaan farmasi Swiss, Sandoz, memproduksi tablet dua lapis 75 mg, keunikannya adalah bahwa setiap tablet terdiri dari dua lapisan dan mencakup 12,5 mg natrium diklofenak rilis langsung dan 62,5 mg natrium diklofenak pelepasan berkelanjutan, yang menyediakan keduanya onset aksi yang cepat dan aksi obat yang berkepanjangan.

Anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun tidak boleh diresepkan tablet penghambat.

Diklofenak dalam bentuk supositoria rektal

Bentuk sediaan diklofenak dalam bentuk supositoria memiliki beberapa keunggulan. Supositoria tidak menyebabkan komplikasi yang mungkin terjadi dengan pemberian obat parenteral (perkembangan nekrosis otot, infiltrat, dan nanah di tempat injeksi). Supositoria harus diresepkan jika tidak mungkin menggunakan obat melalui mulut (pada pasien yang lemah, di hadapan striktur esofagus, dll.). Ketika diminum per os, ada efek langsung merusak diklofenak pada sel-sel mukosa lambung. Dengan metode lain pemberian obat (supositoria, salep), risiko kerusakan pada saluran pencernaan tetap, tetapi secara signifikan lebih rendah. Itu sebabnya, di hadapan tanda-tanda kerusakan pada lambung dan duodenum, bentuk supositoria diklofenak lebih disukai..

Sangat sering, supositoria digunakan dalam terapi kombinasi: pada siang hari, pasien menerima suntikan atau tablet, dan pada malam hari - lilin, yang menciptakan efek terapeutik yang lebih baik karena pemeliharaan konsentrasi obat yang lebih seragam dan berkepanjangan dalam darah. Dalam hal ini, total dosis harian diklofenak tidak boleh melebihi 150 mg.

Anak-anak berusia 6 hingga 15 tahun (inklusif) hanya diresepkan 25 mg supositoria. Dosis harian adalah 0,5-2 mg / kg berat badan (dosis harian, tergantung pada tingkat keparahan manifestasi penyakit, harus dibagi menjadi 2-3 dosis tunggal). Untuk pengobatan RA, dosis harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 3 mg / kg (di beberapa administrasi). Remaja dari usia 16 hingga 18 tahun juga dapat diresepkan 50 mg supositoria..

Supositoria dimasukkan ke dalam rektum, jika mungkin dalam, lebih disukai setelah pembersihan awal usus. Supositoria tidak boleh dipotong-potong, karena perubahan dalam kondisi penyimpanan obat kemudian dapat menyebabkan pelanggaran distribusi diklofenak..

Diklofenak sebagai suntikan

Diklofenak dalam bentuk injeksi lebih disukai digunakan ketika efek analgesik yang lebih cepat diperlukan, biasanya dengan nyeri akut yang lebih jelas (dengan kolik ginjal atau hati, dengan nyeri akut yang terkait dengan kerusakan jaringan lunak (memar, keseleo), dengan nyeri punggung akut, nyeri pasca operasi Biasanya 1 ampul diresepkan per hari, namun, dalam kasus yang parah, 2 suntikan per hari dapat diresepkan dengan interval beberapa jam, mengubah sisi administrasi. Suntikan dapat dikombinasikan dengan bentuk sediaan diklofenak lainnya. Durasi pemberian parenteral tidak boleh melebihi dua hari; jika perlu, pengobatan lanjutkan dengan diklofenak yang sama, tetapi dalam bentuk tablet atau supositoria rektal. Dalam kasus penggunaan intramuskular, obat diberikan jauh ke dalam kuadran luar atas bokong; tidak lebih dari 2 ampul (150 mg) obat digunakan pada siang hari. Dalam kasus kolik ginjal dan hati, diklofenak biasanya dikombinasikan dengan antispasmodik, dengan mouse yang diucapkan Pemberian diklofenak dikombinasikan dengan penggunaan relaksan otot sebagai komponen akhir dari nyeri punggung..

Kombinasi dua NSAID atau lebih harus dihindari, karena efektivitasnya tetap tidak berubah, dan risiko efek samping meningkat.

Diklofenak sebagai produk topikal (topikal)

Efek yang tidak diinginkan dari NSAID pada tubuh sangat tajam jika digunakan dalam bentuk aplikasi lokal. Bentuk sediaan untuk terapi tersebut adalah campuran obat aktif dengan basa yang menyediakan penyerapan di bawah kulit. Metode perawatan ini memungkinkan Anda memasukkan obat langsung ke lesi. Apalagi pengaruhnya pada organ dan jaringan lain sangat minim.

Di luar negeri, ada bentuk sediaan dalam bentuk piring untuk menempel pada kulit yang mengandung 1,3% diclofenac epolamine. Untuk pertama kali diklofenak dalam bentuk lempeng muncul di Swiss pada tahun 1993, kini diklofenak dalam bentuk lempeng terdaftar di 43 negara di dunia. Piring diklofenak dimaksudkan terutama bagi mereka yang tidak dapat mengambil bentuk oral diklofenak karena kontraindikasi. Mereka digunakan untuk kerusakan jaringan lunak (memar, keseleo, kompresi, osteoarthrosis), asalkan integritas kulit dipertahankan 2 kali sehari. Pelat nyaman digunakan, tetapi lebih mahal daripada bentuk sediaan lainnya.

Obat-obatan ini nyaman digunakan dan mudah dosisnya. Setelah mengoleskan obat ke kulit, senyawa aktif terakumulasi dalam jaringan lunak regional dan tidak lebih dari 6% zat aktif memasuki aliran darah. Selain itu, kandungan obat dalam otot-otot di area aplikasi kira-kira tiga kali lebih tinggi dari levelnya dalam jaringan otot yang jauh. Ini membuat penggunaan bentuk gel diklofenak lebih disukai untuk berbagai gangguan pada sistem muskuloskeletal. Bentuk gel diklofenak adalah obat bebas dan sangat populer..

Gel diklac adalah satu-satunya obat diklofenak di pasar Rusia dengan konsentrasi maksimum 5% zat aktif, yang memungkinkan untuk mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus sepenuhnya menggantikan tablet. Disetujui untuk digunakan oleh anak-anak berusia 6 tahun.

Diklofenak sebagai bagian dari kombinasi obat nyeri

Ada juga bentuk sediaan (salep, gel) di mana diklofenak adalah salah satu komponen utama. Kombinasi beberapa obat dengan mekanisme aksi berbeda dapat meningkatkan efektivitas pengobatan.

Keamanan

Diklofenak memiliki kombinasi optimal efek analgesik dan antiinflamasi serta toleransi yang baik. Oleh karena itu, dengan tidak adanya kontraindikasi, dapat digunakan bahkan untuk waktu yang lama. Studi telah mengkonfirmasi bahwa pengobatan dengan diklofenak dalam dosis cukup tinggi (150 mg) dengan penggunaan jangka panjang (hingga 8 bulan atau lebih) ditoleransi dengan baik oleh pasien [2]. Tentu saja, diklofenak, seperti NSAID apa pun, dapat memiliki efek samping dan kontraindikasi. Namun, perlu dicatat bahwa efek samping, di antara yang pertama-tama perlu ditakutkan adalah ulserasi mukosa saluran pencernaan (GIT), berkembang lebih sering pada orang dengan faktor risiko..

Faktor risiko gastrointestinal meliputi:

  • usia di atas 65 tahun;
  • riwayat tukak lambung;
  • asupan makanan yang meningkatkan sekresi lambung (pedas, berlemak, makanan asin);
  • dosis besar atau pemberian simultan beberapa NSAID;
  • terapi glukokortikoid bersamaan;
  • jenis kelamin perempuan, karena hipersensitivitas perempuan terhadap kelompok obat ini terdeteksi;
  • merokok;
  • asupan alkohol;
  • kehadiran Helicobacter pylori.

Dalam hal ini, pengobatan harus dimulai dengan dosis rekomendasi terendah, terutama pada kelompok risiko. Pada individu yang berisiko, dosis harian diklofenak tidak boleh melebihi 100 mg, preferensi harus diberikan pada bentuk dosis pendek diklofenak dan meresepkannya 50 mg 2 kali sehari, atau 25 mg 4 kali sehari. Diklofenak harus diminum setelah makan. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, Anda harus menahan diri dari minum alkohol, karena diklofenak, seperti alkohol, dimetabolisme di hati. Jika ada keluhan dari saluran pencernaan, perlu untuk melakukan esophagogastroduodenoscopy (endoskopi), dan dengan pemberian sistematis diklofenak, prosedur ini harus diresepkan setiap 4-6 bulan, karena NSAID sering tanpa gejala - “bodoh”.

Jika Anda membutuhkan penggunaan jangka panjang dari diclofenac, yang sangat penting dalam reumatologi, disarankan untuk meresepkan diclofenac bersama dengan misoprostol, yang melindungi mukosa lambung dari kerusakan..

Pada pasien dengan hipertensi, perlu untuk mengontrol tingkat tekanan darah, pada pasien dengan asma bronkial saat mengambil diklofenak, eksaserbasi dapat diamati. Pada pasien dengan penyakit hati dan ginjal kronis, dosis kecil obat harus digunakan, mengendalikan tingkat enzim hati.

Sebelum meresepkan diklofenak, dokter perlu mengklarifikasi apakah pasien menggunakan obat lain sehubungan dengan penyakit yang menyertai untuk menghindari kemungkinan komplikasi saat menggunakan diklofenak dalam kombinasi dengan obat-obatan lain. Diketahui bahwa diklofenak meningkatkan konsentrasi digoksin, litium, siklosporin dalam plasma, termasuk nefrotoksisitasnya; meningkatkan toksisitas metotreksat. Terhadap latar belakang diuretik hemat kalium, diklofenak meningkatkan risiko hiperkalemia, dan terhadap latar belakang antikoagulan, risiko perdarahan. Diklofenak mengurangi efek diuretik, antihipertensi, dan hipnotik. Penggunaan simultan agen antidiabetes dapat menyebabkan hipo- dan hiperkalemia..

Lebih dari 30 tahun telah berlalu sejak diperkenalkannya diklofenak dalam praktik klinis. Selama waktu ini, banyak NSAID baru muncul. Ini sangat memperluas kemungkinan memberikan perawatan yang efektif kepada pasien, karena respon individu terhadap pengobatan sangat bervariasi. Namun, diklofenak dalam arsenal terapeutik ini menempati tempat khusus. Kombinasi efisiensi tinggi, toleransi yang baik dan berbagai bentuk sediaan obat memungkinkan Anda untuk memilih terapi yang optimal untuk berbagai sindrom nyeri.

Untuk pertanyaan literatur, silakan hubungi penerbit.

A. B. Danilov, MD

FPPOV mereka. I.M.Sechenova, Moskow

Tabel 1. Indikasi untuk penggunaan diklofenak

Persiapan untuk penggunaan sistemik (tablet, injeksi, supositoria)

Reumatologi:

  • reumatik;
  • RA, RA remaja;
  • bentuk rematik ekstra artikular, rematik jaringan lunak - periartritis, bursitis, tenosinovitis, fibrositis, miositis;
  • ankylosing spondylitis - ankylosing spondylitis;
  • osteoartrosis;
  • spondylitis;
  • mono - dan poliartritis lainnya;
  • penyakit sendi degeneratif - arthrosis (coxarthrosis, spondylarthrosis);
  • sakit punggung yang terkait dengan perubahan degeneratif di tulang belakang;
  • serangan gout akut

Neurologi, traumatologi, ortopedi, kedokteran olahraga, praktik medis umum:

  • dorsalgia (sakit pinggang, linu panggul, myofascial, dan nyeri otot-tonik);
  • migrain dan jenis sakit kepala lainnya;
  • sindrom terowongan, penyakit lain yang disertai peradangan yang berasal dari non-reumatik (neuralgia, neuritis, lumbar ischialgia, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendonitis atau tendosynovitis);
  • memar traumatis, keseleo, otot, dan tendon; pembengkakan radang jaringan lunak, otot yang sakit (mialgia) dan sendi yang disebabkan oleh aktivitas fisik yang parah

Onkologi:

  • tangga tahap pertama dari WHO untuk pengobatan nyeri pada kanker

Praktik medis umum:

  • kolik ginjal dan empedu

Ginekologi:

  • penyakit ginekologis disertai dengan rasa sakit dan peradangan (dismenore primer, adnexitis, dll.)

Traumatologi, pembedahan, kedokteran gigi:

  • sindrom nyeri pasca-trauma dan pasca operasi;
  • intervensi kebidanan, ginekologi, gigi atau lainnya

Otorhinolaryngology:

  • dengan penyakit radang parah pada telinga, tenggorokan, dan hidung, berlanjut dengan rasa sakit yang parah, misalnya dengan faringitis, radang amandel, otitis media. Pengobatan penyakit yang mendasarinya dilakukan sesuai dengan prinsip-prinsip yang diterima secara umum, termasuk penggunaan terapi etiotropik

Persiapan untuk penggunaan eksternal dan lokal

Traumatologi, kedokteran olahraga:

  • radang pasca-trauma dari jaringan lunak dan sistem muskuloskeletal (tendon, ligamen, otot dan sendi);
  • cedera muskuloskeletal yang merupakan ciri khas dari kedokteran olahraga dan olahraga: keseleo, dislokasi, memar, gegar otak, kelebihan beban, dll.

Reumatologi:

  • pengobatan lokal penyakit inflamasi dan degeneratif pada sendi: RA, osteochondrosis sendi perifer dan tulang belakang, periartropati, dll..

Rematologi, neurologi:

  • pengobatan lokal penyakit inflamasi dan degeneratif jaringan lunak dan jaringan periartikular: tendovaginitis, sindrom bahu-tangan, bursitis, osteochondrosis, osteoarthritis, periarthropathy, dll;
  • arthralgia;
  • dorsalgia;
  • mialgia

Traumatologi, pembedahan:

  • nyeri jaringan lunak dan peradangan

Oftalmologi:

  • konjungtivitis non-infeksi, peradangan pasca-trauma setelah penetrasi dan cedera non-penetrasi bola mata, rasa sakit ketika menggunakan laser excimer, selama operasi melepas dan menanamkan lensa (pencegahan miosis sebelum dan sesudah operasi, pembengkakan sistoid saraf optik)